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伏康唑与塞来昔布伏康唑的血药浓度会受影响吗?

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  • TA的每日心情

    2021-4-9 16:56
  • qjphy 发表于 2012-3-16 17:34:19 | 显示全部楼层 |阅读模式
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    伏立康唑通过细胞色素P450同工酶代谢,包括CYP2C19,CYP2C9和CYP3A4。这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。塞来昔布主要在肝脏经细胞色素CYP2C9代谢。两者合用有影响吗?
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    apple342 发表于 2012-3-16 20:53:40 | 显示全部楼层
    理论上是有的,而且很可能,有待测定血药浓度来验证
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    我也爱药学 发表于 2012-3-16 21:52:44 | 显示全部楼层
    有影响
    据报道:同时服用氟康唑200mg每日一次,塞来昔布的血药浓度升高两倍。
    这是由于塞来昔布经P4502C9的代谢被抑制(见药物代谢动力学-代谢)
    接受氟康唑治疗的病人医师建议应给予本品最小的推荐剂量。
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  • TA的每日心情

    2021-1-5 18:28
  • 大张药师 发表于 2012-3-16 22:05:48 | 显示全部楼层
          二者可以联合使用。其实很多药物之间都有相互作用,主要看由此产生的后果。伏立康唑禁止与CYP3A4 底物,特非那定,阿司咪唑,西沙必利,匹莫齐特或奎尼丁合用,因为伏立康唑可使上述药物的血浓度增高,从而导致Q-T 间期延长,并且偶见尖端扭转性室性心动过速,禁止与利福平,卡马西平和苯巴比妥合用,后者可以显著降低伏立康唑的血浓度。伏立康唑不可与麦角生物碱类药物(麦角胺,二氢麦角胺)合用。麦角生物碱类为CYP3A4的底物,二者合用后麦角类药物的血药浓度增高可导致麦角中毒。西罗莫司与伏立康唑合用时,前者的血浓度可能显著增高,因此这两种药物不可同时应用。
        塞来昔布主要通过CYP2C9代谢,二者合用影响不大。
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    马佳 发表于 2012-3-18 18:35:15 | 显示全部楼层
    合用后,二者竞争同一种CYP,由于代谢减慢,肯定会引起两者的血药浓度的升高,容易产生蓄积现象,加重毒副作用。具体影响力度,需要血药浓度的测定。另外,由于个体差异的存在,给药也应该具体化。虽然血药浓度的升高可能加重不良反应,但是如果分别以小剂量的形式给药,是否会将血药浓度升高变成优点呢?
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    马佳 发表于 2012-3-18 18:43:37 | 显示全部楼层
    阿托伐他汀钙片、硫酸氢氯吡格雷片及苯磺酸氨氯地平片是神经内科常用的三种药,前二者作为二级预防使用在广大的患者身上,络活喜则用于降低患者血压,但是三者都是通过CYP3A4代谢。这样,三种药物同时竞争同一种代谢酶,使彼此浓度增加,但常规给药立普妥为20mg,临床上有应用80mg的例子;波利维常规给药75mg,临床上也有给药300mg的例子,二者不良反应较少,合用是否加重不良反应的发生值得讨论。我觉得,利大于弊的时候,还是要应用。
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  • TA的每日心情

    2021-4-9 16:56
  •  楼主| qjphy 发表于 2012-4-5 22:07:59 | 显示全部楼层
    我的监测的一个患者,用伏立康唑效果不好,我考虑是否与合用塞来昔布相关?
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