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不同厂商生产的米索前列醇所标的适应症各异与药物本身无关,与申报新药(新的适应症)及商业目的有关。具体有关前列腺素类药的作用可查找一下二军医大芮耀诚教授的著作。本人将抗溃疡药简单整理了一下。敬请指正:
一、抗酸药 为无机弱碱类物质,常用复方制剂。其中经典的治疗轻度溃疡出血的是氢氧化铝凝胶+去甲肾口服。
二、M胆碱受体阻断药
M受体有五个亚型,M3受体阻断药在抗溃疡方面较受关注。现在常用的是M1阻断药哌仑西平。M1受体阻断剂+H2受体阻断药的疗效常有人用来与PPI的疗效相比较。
三、H2受体阻断药
西咪替丁,能显著抑制基础及夜间胃酸分泌,药理作用广泛,与药物相互作用较多。因此不良反应也较同类药多。但对于难治性的疾病,或预防应急性溃疡似乎较其他同类药用的多。
法莫替丁、尼扎替丁,抗酸作用持续时间长,无肝药酶抑制作用。
拉呋替丁,同时作用与辣椒素感受神经。治愈后不易复发。
四、质子泵抑制药
抗酸分泌作用强,起效快,疗程短长期治疗安全性较好,可用于应急性溃疡。但该类药基本靠肝脏代谢,大多对P450酶亲和力高,雷贝拉唑亲和力稍弱。在两联、三联、四联疗法中有人提出序惯疗法,先用PPI再合用抗HP药,这样不良反应小,细菌耐药性降低,疗效提高。
PPI对儿童和孕妇的安全性尚未明确,肝功能障碍者及高龄患者慎用。长期使用存在安全性问题:1、“胃泌素假设学说”,该类药物可引起胃泌素反馈性的增高,高胃泌素所导致的肠化样(ECL)细胞增生能促使ECL细胞发生癌变。2、 长期服用PPI或H2受体阻断药者有潜在的肠道内细菌过度繁殖。(可逆)。3、长期低酸影响营养物质吸收。
五、黏膜保护药
1、前列腺素类药物 前列腺素的生理与药理作用:PGs生理作用广泛而复杂,在许多系统有直接相反的作用,而且所介导的细胞、组织或器官功能的变化,往往反映了不同的PGs,TXs,及LTs之间的相互作用。PGEs和PGIs均抑制胃酸的基础分泌及受刺激后的分泌,PGs局部添加到胃或十二指肠黏膜表面时,刺激黏膜碱性分泌,PGs在低于抗酸分泌的剂量时即对不同刺激引起的胃肠黏膜损害具有保护作用,PGs影响胃肠肌肉的收缩及肠道水和电解质转运,口服引起腹泻、痉挛和胆汁反流。PGFs引起非妊娠的人子宫条收缩,而PGEs引起舒张,在妊娠子宫条,PGFs和低浓度PGE2引起收缩,PGI2和高浓度的PGE2引起舒张。PGs对肾功能、循环系统、血液系统、生殖系统都有相应的影响。目前用于胃肠病的前列腺素类药物,主要是作为胃酸分泌抑制剂及胃肠黏膜保护剂,包括米索前列醇、恩前列素、利奥前列素、阿巴前列素、曲莫前列素、罗沙前列醇等。 米索前列醇主要用于NSAIDs相关性胃溃疡的高危人群。一般推荐的成人剂量与用法为0.2mg,qid。疗程4~8周,溃疡未愈合者可延到12周。主要不良反应为腹痛和腹泻,大多较轻,可自限,不影响治疗。孕妇、希望怀孕的妇女和过敏者禁用,哺乳妇女及有冠状动脉和脑血管病变者慎用。
2、硫糖铝 宜嚼成糊状服用,不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药合用。
3、替普瑞酮 促进胃黏膜、黏液高分子糖蛋白的合成,改善微循环,增加局部内源性前列腺素的生成。对非甾体抗炎药、酸、酒精等引起的胃黏膜损害具有细胞保护作用。
4、麦滋林—S 用于减轻非甾体抗炎药以及肿瘤化疗期间对胃黏膜的刺激作用。对机体无明显毒副作用,主要副作用为腹泻,停药后消失。
5、胶体鉍制剂
六、抗幽门螺杆菌药
1、胶体铋制剂 需胃酸作用下才发挥作用
2、抗生素和化学杀菌药 常用的有克拉霉素、阿莫西林、四环素、甲硝唑、呋喃唑酮等。各种药对PH的要求不同。如阿莫西林在胃内PH接近7.0时抗菌作用增强,有些胃内漂浮片对PH也有一定的要求,因此联合用药时应加以考虑。 |
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