求助头孢类抗菌素分级的问题

头孢替唑、头孢匹安应划为几代头孢？

头孢替唑是一代头孢。


1.第一代头孢菌素：注射剂主要适用于甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染、尿路感染、败血症、心内膜炎等；亦可用于流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等。头孢唑林常用于预防手术后切口感染。
头孢拉定、头孢氨苄等口服剂的抗菌作用较头孢唑林为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。
2．第二代头孢菌素：主要用于治疗甲氧西林敏感葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等革兰阳性球菌，以及流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌等中的敏感株所致的呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、败血症、骨、关节感染和腹腔、盆腔感染。用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢呋辛尚可用于对磺胺药、青霉素或氨苄西林耐药的脑膜炎球菌、流感嗜血杆菌所致脑膜炎的治疗，也用于手术前预防用药。
头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服剂，主要适用于上述感染中的轻症病例。头孢呋辛酯口服尚可用于淋病奈瑟球菌（包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株）所致单纯性淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。
3．第三代头孢菌素：适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染，如下呼吸道感染、败血症、腹腔感染、肾盂肾炎和复杂性尿路感染、盆腔炎性疾病、骨关节感染、复杂性皮肤软组织感染、中枢神经系统感染等。治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药如甲硝唑合用。本类药物对化脓性链球菌、肺炎链球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各种感染亦有效，但并非首选用药。头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
第三代口服头孢菌素主要用于治疗敏感菌所致轻、中度感染，也可用于经第三代头孢菌素注射剂治疗病情已基本好转后的病例；但需注意第三代口服头孢菌素均不宜用于铜绿假单胞菌和其他非发酵菌的感染。
4．第四代头孢菌素：目前国内应用者为头孢吡肟。本药的抗菌谱和适应证与第三代头孢菌素同，尚可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
所有头孢菌素类对甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属抗菌作用均差，故不宜选用于治疗上述细菌所致感染。

头孢一代：先锋4头孢氨卞，先锋5头孢唑啉，先锋6头孢拉定，，头孢替唑钠等
头孢二代：注射有头孢呋辛，头孢替安，口服有头孢克洛，头孢呋辛酯，头孢丙烯。
头孢三代，注射的有头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟钠、头孢唑肟、头孢哌酮、头孢噻肟/舒巴坦钠、头孢曲松/舒巴坦钠、头孢哌酮/舒巴坦钠，其中舒巴坦是内酰胺酶抑制剂，属青霉素类需要唑青霉素皮试，口服的有头孢克肟，头孢泊肟酯等
头孢四代：头孢吡肟
参考资料 卫医发《2004》285号 抗菌药物临床应用指导原则

头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。
1.笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。

2.笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：
（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀（美福仙），头孢呋新（西力欣），头孢克罗等。

3.笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。
常用有：头孢哌酮（先锋必素）、头孢三嗪（罗塞秦、菌必治）、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等。

4.笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。
关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
常用有拉他头孢、头孢匹罗、氨曲南等。

       头 孢 类 抗 生 素
      一代头孢菌素：
头孢噻吩  cefalotin
头孢噻啶  cefaloridine
头孢硫咪  cefathiamidine
头孢氨苄  cefalexin
头孢唑啉  cefazolin
头孢拉定  cefradine
     二代头孢菌素：
头孢孟多  cefamandole
头孢美他醇  cefmetazole
头孢呋新    cefuroxime
头孢替安    cefotiam
     三代头孢菌素：
头孢噻肟  cefotaxime  Claforan   
头孢三嗪  ceftriaxone  Rocephin
头孢他定  ceftazidime  Fortum
头孢哌酮  cefoperazone Cefobid
头孢咪诺  cefminox   Meicelin
头孢唑肟  ceftizoxime  Ceftizox
头孢甲肟  cefmenoxime Bestcall
头孢西丁  cefxitin     
     四代头孢菌素
头胞匹罗 Cefopirome Cefrom  1992
头孢吡肟 Cefopime Maxipime  1993
头孢唑兰 Cefozopran Firstcin   1995   
头胞瑟利 Cefoselis Wincef  1998

头孢替唑一代，头孢匹胺四代！

我在工作中是用华山医院张永信老师的抗菌素应用的小册子作为参考。

头孢匹胺是三代的，特点是胆汁中浓度高，抗菌谱好象没有什么特别之处。但该药溶解性差。溶解度随温度变化而有较大变化。在抗菌药物使用分级上属2级（限制使用抗生素）。

【其它名称】

头孢匹胺钠、甲吡唑头孢菌素钠、头孢匹四唑钠、先福吡兰、Cefpiramide Sodium、Cefpiramide Na、Cefpiran、Sopatren

【简介】

头孢匹胺钠为半合成的第三代头孢菌素类广谱抗生素。其抗菌谱与其它第三代头孢菌素相似。所不同的是，它对革兰阳性菌的作用强，超过其它第三代头孢菌素。因而已有学者根据其抗菌性能，将头孢匹胺钠归属于第四代头孢菌素。

作用机制：头孢匹胺钠的作用机制是通过与细菌细胞内膜上的某些青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁的生物合成，导致细菌溶菌死亡，从而起杀菌作用。

抗菌谱：头孢匹胺钠对葡萄球菌、链球菌、消化链球菌等革兰阳性菌具有很强的抗菌作用，对铜绿假单胞菌等不酵解葡萄糖的革兰阴性杆菌也有较强活性。

药动学：头孢匹胺钠口服不吸收，静脉或肌内用药后在体内分布广泛。本品在肝、胆、心肌、生殖器官、腹腔渗出液、扁桃腺等器官和体液均可达有效抑菌浓度。在脑膜发炎时，药物可透过血脑屏障进入脑脊液。其在体内几乎不发生代谢生物转换，药物主要以活性原形随尿液及胆汁排泄。24小时内随尿液排泄率约为21-23%。正常人反复给药，末见蓄积现象。肾功能不全者、胆道阻塞者、新生儿均可能在血清中蓄积，使药物排泄时间延长。健康成人静脉注射本品0.5g后约数分钟达血药浓度峰值，约为162μg/mL。肌内注射0.5g后1小时血药浓度达峰值，约为50μg/mL。静脉及肌内注射的血浆半衰期约为4小时。肝肾功能不全者血药浓度上升，血浆半衰期延长(约为正常人的1.2-2倍)。

【适应症】

头孢匹胺钠临床上用于敏感菌所致的下列感染：

1.  呼吸道感染(包括慢性呼吸系统疾病的继发感染)。

2.  腹内感染(包括胆道感染、腹膜炎)。

3.  妇产科感染。

4.  泌尿系统感染。

5.  口腔科感染。

6.  其它严重感染，如脑膜炎、败血症。

【注意事项】

1.交叉过敏：患者对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其它头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。

2.禁忌症：对本品及其它头孢菌素类药物过敏的患者禁用。

3.慎用：(1)  对青霉素类抗生素药过敏的患者慎用。(2)  孕妇、早产儿和新生儿的用药安全性尚未确定，因此，孕妇、新生儿和早产儿应慎用。(3)  乳汁中本品的含量虽少，但哺乳期妇女仍须慎用。(4)  严重肝、肾功能障碍者慎用。(5)  胆道梗阻严重患者慎用。(6)  胃肠道疾病病史者，特别是溃疡性出血患者应慎用。(7)  高度过敏性体质者慎用。(8)  高龄、体弱患者慎用。

4.对诊断的影响：(1)  用碱性酒石酸铜试液进行尿糖测定时可出现假阳性。(2)  直接抗人球蛋白试验(Coomb'试验)可呈阳性反应。(3)  少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

5.长期用药时应定期检查肝、肾功能及血象。

6. 少数患者用药后可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间和部分凝血活酶时间监测。

【不良反应】

头孢匹胺钠不良反应发生率约为1.5%，且呈可逆性。

1.  多见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应，罕见过敏性休克症状。

2.  少数病人有恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等消化道症状。

3.  少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4.  长期、大剂量用药可致凝血功能障碍(血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活力降低等)，偶有致出血的报道。

5.  长期用药可导致耐药菌的大量繁殖，引起菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

6.  应用头孢匹胺钠期间饮酒或接受含酒精药物者可出现双硫仑样(disulfirm)反应(面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低以及嗜睡、幻觉等)。

7.  用药后偶见头痛、倦怠感的报道。

8.  肌内注射或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结，严重者可致血栓性静脉炎。

【药物相互作用】

1.  头孢匹胺钠与氨基糖苷类抗生素(如庆大霉素、妥布霉素等)合用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同抗菌作用。

2.  头孢匹胺钠与氨基糖苷类或其它头孢菌素合用可增加肾毒性。

3.  头孢匹胺钠与呋塞米、速尿等强利尿剂合用可增强肾毒性。

4.  头孢匹胺钠与抗凝药(肝素、香豆素或茚满二酮衍生物)及溶栓剂合用时可干扰维生素K代谢，导致低凝血酶原血症。

5.  头孢匹胺钠与非甾体抗炎镇痛药，特别是阿司匹林、二氟尼柳(Diflunisal)或其它水杨酸制剂、血小板聚集抑制剂，磺吡酮等合用时对血小板有累加抑制作用，从而增加出血的危险性。

6.  头孢匹胺钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，显示双硫醒样反应。

【给药说明】

1.  有青霉素过敏史的患者，使用头孢匹胺钠前须进行皮试。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

2.  头孢匹胺钠与氨基糖苷类属配伍禁忌，联用时不能置于同一容器内。

3.  长时间、大剂量使用头孢匹胺钠时应适当补充维生素K、维生素B，以预防凝血功能障碍。

4.  头孢匹胺钠治疗期间及停药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

5.  头孢匹胺钠肌内注射不宜用于早产儿、新生儿、6岁以下幼儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者。

6.  药液宜现配现用，不宜配制后久置。且用药时应作快速静脉滴注或徐缓静脉推注，不宜作快速静脉推注。

【用法与用量】

成人

肌内注射：轻至中度感染：每日剂量0.5-1g，分2次溶于0.5-1%利多卡因注射液中作深部肌内注射。

静脉注射：1.轻至中度感染：  每日剂量0.5-1g，每次1g溶于灭菌生理盐水或5-10%葡萄糖注射、右旋糖酐液40mL中缓慢静脉注射，历时4-6分钟。2.重度感染：  每日剂量可酌情递增至4g，分2-3次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液中作缓慢静脉注射。

静脉滴注：1.轻至中度感染：  每日剂量0.5-1g，将每次用量溶于5-10%葡萄糖注射液、生理盐水或氨基酸液中作静脉滴注，历时30分钟。2.重度感染：  每日剂量可酌情递增至4g，分2-3次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液中作静脉滴注。

儿童

静脉注射：1.轻至中度感染：  每日30-80mg/kg，分2次静脉给药。配制方法同成人。2.重度感染：  每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg，分2-3次静脉给药。配制方法同成人。

静脉滴注：1.轻至中度感染：  每日30-80mg/kg，分2次静脉给药。配制方法同成人。2.重度感染：  每日剂量可酌情递增至每日150mg/kg，分2-3次静脉给药。配制方法同成人。

【常用制剂与规格】

注射用头孢匹胺钠  (1)0.5g (2)1g