TA的每日心情 | 2024-10-30 09:36 |
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不是钾钴胺,是甲钴胺
【成份】主要组成成分:甲钴胺,化学名称为:α-(5,6-二甲基苯并咪唑基)-Co-甲基-钴胺酰胺。
【性状】本品为淡红色疏松块状物或粉末。
【作用类别】
【药理毒理】本品是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用和核酸代谢,且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能和轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。毒理研究生殖毒性:在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予本品0.2、2.0、20mg/kg/d,胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
【药代动力学】1.单次给药给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺(CH3—B12)0.5mg,达到最高血清中总维生素B12(简称B12)浓度的时间(Tmax)是,肌内注射为0.9±0.1小时,静脉注射为给药后立刻~3分钟,最高血清中总B12浓度增加部分(除去内源性血清总B12)(△Cmax)各自为22.4ng/ml,85.0ng/ml。另外,给药后截止144小时,从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积(△AUC),肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml,358.6h·ng/ml,另一方面,在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数(n=12)Tmax(min)Cmax(ng/ml)AUC0-144h(ng·h/ml)t1/2(h)静脉注射0~385.0±8.9358.6±34.427.1肌内注射54±622.4±1.1204.1±12.929.02.连续给药给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天,每次给药前,血清中总B12浓度(△Cmin)随着给药天数的增加而不断上升,给药两天后与初次给药后24小时值(3.9±1.2ng/ml)相比约达1.4倍(5.3±1.8ng/ml),给药三天后则达约1.7倍(6.8±1.5ng/ml),该浓度一直持续到最后给药。
【适应症】1.用于周围神经病。2.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的治疗。
【用法和用量】1.周围神经病成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射,可按年龄、症状酌情增减。2.巨幼细胞性贫血成人一次0.5mg,一日1次,一周3次,肌内注射或静脉注射。给药约两个月后,作为维持治疗每隔1~3个月可给与一次0.5mg。
【不良反应】1.严重不良反应(频度不明)过敏反应:会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者,如果出现这种反应,应立即中止用药,并采取适当的措施。2.其它不良反应(1)过敏反应:皮疹(﹤0.1%),如果出现这些不良反应,应停止用药。(2)其它:头痛、发烧感(﹤0.1%);出汗、肌内注射部位疼痛、硬结(频度不明)。如果出现这些不良反应,应停止用药。
【禁忌】对本品成份过敏者禁用。
【注意事项】1.如果使用一个月后仍不见效,则不必继续无目的地使用。2.使用时的注意事项(1)本品见光易分解,开封后立即使用的同时,应注意避光。(2)肌内注射时为避免对组织、神经的影响,应注意如下几点:1)避免同一部位反复注射,且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。2)注意避开神经分布密集的部位。3)注意针扎入时,如有剧痛、血液逆流的情况,应立即拔出针头,换部位注射。4)为了确保储存质量稳定,采用遮光材料包装,从遮光材料中取出后应立即使用。 |
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