再发主题贴 环丙沙星合并用药

说明书
[通用名:盐酸环丙沙星
英文名:Ciprofloxacin Hydrochloride Capsules
汉语拼音:Yansuan Huanbingshaxing Jiaonang
本品主要成分为盐酸环丙沙星.其化学名为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物.
　其化学结构式如下:

分子式:C17H18FN3O3·HCl·H2O
分子量:385.82
【药理毒理】
本品具广谱抗菌作用,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高,对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等.常对多重耐药菌也具有抗菌活性.对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性.对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用.本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性.对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用,对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性.对厌氧菌的抗菌活性差
环丙沙星为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡
【药代动力学】
健康人口服盐酸环丙沙星0.2g或0.5g后,其血药峰浓度(Cmax)分别为1.21μg/ml和2.5μg/ml,达峰时间(Tmax)为1～2小时.广泛分布至各组织、体液(包括脑脊液),组织中的浓度常超过血药浓度,蛋白结合率约为20～40%.血消除半衰期(T1/2β)为4小时.可在肝脏部分代谢,代谢物仍具较弱的活性.口服给药后24小时以原形经肾排出给药量的40%～50%.以代谢物形式排出约15%.同时亦有一部分药物经胆汁和粪便排泄
【适应症】
用于敏感菌引起的:1．泌尿生殖系统感染,包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎(包括产酶株所致者)
2．呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染
3．胃肠道感染,由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致
4．伤寒
5．骨和关节感染
6．皮肤软组织感染
7．败血症等全身感染
【用法用量】
口服
1．成人常用量:一日0.5～1.5g,分２～３次
2．骨和关节感染:一日１～1.5g,分２～３次,疗程４～６周或更长
3．肺炎和皮肤软组织感染:一日1～1.5g,分2～３次,疗程７～14日
4．肠道感染:一日1g,分2次,疗程5～7日
5．伤寒:一日1.5g,分2～3次,疗程10～14日
6．尿路感染:急性单纯性下尿路感染,一日0.5g,分２次,疗程５～７日；复杂性尿路感染,每日1g,分２次,疗程7～14日
7．单纯性淋病:单次口服0.5g
注射
成人常用量一日0.2g，每12小时静脉滴注1次，滴注时间不少于30分钟。严重感染或铜绿假单胞菌感染可加大剂量至一日0.8g，分2次静脉滴注。
疗程：
　　1．尿路感染：急性单纯性下尿路感染5～7日；复杂性尿路感染7～14日。
　　2．肺炎和皮肤软组织感染：7～14日。
　　3．肠道感染：5～7日。
　　4．骨和关节感染：4～6周或更长。
　　5．伤寒：10～14日。

【不良反应】
1．胃肠道反应较为常见,可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐
2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠
3．过敏反应: 皮疹、皮肤瘙痒,偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿.少数患者有光敏反应
4．偶可发生:
(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤
(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现
(3)结晶尿,多见于高剂量应用时
(4)关节疼痛
5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低,多属轻度,并呈一过性
【禁忌症】
对本品及喹诺酮类药过敏的患者禁用
【注意事项】
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见,应在给药前留取尿培养标本,参考细菌药敏结果调整用药
2．本品宜空腹服用,食物虽可延迟其吸收,但其总吸收量(生物利用度)未见减少,故也可于餐后服用,以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml
3. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿.为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时排尿量在1200ml以上
4．肾功能减退者,需根据肾功能调整给药剂量
5．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应.应用本品时应避免过度暴露于阳光,如发生光敏反应需停药
6．肝功能减退时,如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量
7．原有中枢神经系统疾患者,例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用,但对孕妇用药的研究尚无明确结论.鉴于本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳
【儿童用药】
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定.但本品用于数种幼龄动物时,可致关节病变.因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年
【老年患者用药】
老年患者常有肾功能减退,因本品部分经肾排出,需减量应用
【药物相互作用】
1．尿碱化药可减低本品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性
2．含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收,建议避免合用.不能避免时应在服本品前２小时,或服药后６小时服用
3．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量
4．环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量
5．本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用,合用时应严密监测患者的凝血酶原时间
6．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性
7．本品干扰咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生中枢神经系统毒性
8．去羟肌苷(DDI),该药可减少本品的口服吸收,因其制剂中所含的铝及镁可与本品螯合,故不宜合用.

不宜与环丙沙星合用的药物
1.非甾体类抗炎药　环丙沙星可阻断抑制中枢神经系统兴奋，而非甾体类抗炎药可加强 这种作用，非甾体类消炎药：如扑热息痛、阿司匹林等，与环丙沙星联合应用可致中枢兴奋性异常，诱发癫痫，故有癫痫史者禁忌合用。布洛芬可增加环丙沙星的中枢刺激 作用，诱发癫痫；环丙沙星可降低安替比林 的代谢而增加毒性。

2.抗酸药及含金属离子药物　环丙沙星与抗酸药及含金属离子的药物合用，形成难以被 小肠吸收的物质，显著降低本品生物利用度，故不应配伍应用或间隔投药。

3.甲基黄嘌呤类　环丙沙星能抑制茶碱、咖啡因等甲基黄嘌呤类药物的代谢，使其血药 浓度升高，半衰期延长，清除率下降，产生相关的中枢神经毒性。

4.环丙沙星与抗凝药合用，可导致出血倾向增加。

5.与氨基糖苷类合用可引起真菌 性肠炎。

6.与大环内酯类合用可导致活性降低，毒性增加。

7.与蛋白合成抑制作用的抗生素，如利福平、氯霉素，环丙沙星抗菌活性部分减弱或消失。故应避免合用利福平可增加环丙沙星的代谢而导致治疗失败。

8.可增加呋喃西林及阿霉素的毒性。

9.可使苯妥英钠、卡马西平代谢受阻 而作用增强，导致中毒。

10.碱性药物，如与碳酸氢纳、氢氧化铝等碱性药物联合应用时，由于碱性药物可降低胃酸浓度，很不利于环丙沙星的吸收，使其肠道吸收率大大下降，影响疗效，故应避免同服。

11.H2受体阻滞药，如西米替丁、雷尼替丁等亦不宜与环丙星同服，其原因如同碱性药物（抑制胃酸分泌），可影响环丙沙星的吸收率。

12.有肾功能损害不良反应的药物。因环丙沙星主要经肾脏排泄，当其与氨基糖甙类、磺胺类、呋喃唑酮类及阿霉素等合用时，可加重肾功能损害的不良反应，甚至导致急性肾功能衰竭或阻塞性疾病，故禁忌联合应用。
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环丙沙星的配伍禁忌

1.氨苄青霉素

  中国人民解放军某医院何威发现，某患者用乳酸环丙沙星0.2克静脉输注，每日2次，生理盐水100毫升～250毫升加氨苄青霉素4.0克～6.0克静脉输注，每日2次。当输完环丙沙星后，换输氨苄青霉素组药物约3分钟，即发现输液管中出现晶柱状结晶现象，且越来越多，甚至堵塞针头。
   后来，他又进行了实验，用乳酸环丙沙星注射液与青霉素、先锋霉系V、先锋霉素VI稀释液进行混合时，结果均未发生结晶，放置24小时后仍为透明状：再取乳酸环丙沙星注射液与氨苄青霉素稀释液直接混合，3分钟后出现晶柱透明结晶，若将液体加热至50℃～80℃，结晶不能溶解，放置24小时后仍为晶柱状透明结晶。

2. 头孢哌酮钠

  湖北省咸宁地区人民医院陈小永于临床观察和实验中均发现，乳酸环丙沙星注射液与头孢哌酮钠注射液联合应用时，可以产生乳白色混浊。乳酸环丙沙星注射液与注射用头孢哌酮钠均为酸性溶液，二者直接混合使溶液PH值下降，出现混浊，加入碱性溶液后PH值升高，溶液变清，稳定性增加。

3.  磷霉素钠

  有报道，在葡萄糖盐水中加入磷霉素钠，静滴后，接着静滴0.2%乳酸环丙沙星注射液。输液管内出现白色浑浊。经实验证实，沉淀变化点的PH值为5.68，滴加稀盐酸，使PH值为4.62时沉淀溶解。这是因为磷霉素钠和不同的葡萄糖输液配伍后，溶液的PH值均在9～10之间，乳酸环丙沙星注射液是酸性溶液（PH3.5～4.5），PH的改变，使环丙沙星注射液产生沉淀。

4. 氨基糖苷类抗生素

  乳酸环丙沙星注射液与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用，但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。

  5.肝素钠

  山东省济宁市第一人民医院李亚琴发现，用0.2%乳酸环丙沙星注射液静脉输注后，接着输入0.04%肝素钠溶液时，一次性输液器管内立刻出现乳白色的混浊现象，且越来越明显；再取0.2%乳酸环丙沙星注射液2毫升混合，也立刻出现乳白色絮状物，但絮状物的化学成分还不清楚，但笔者分析认为，由于肝素在碱性环境中较稳定，乳酸环丙沙星注射液在酸性环境中较稳定，两者相遇，酸碱度发生改变，使两种药物的溶解度降低，导致有沉淀物析出。



  6.复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液

      与乳酸环丙沙星混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，可采用两步稀释法，即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注躺液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林（缓脉灵）、盐酸羟嗪（安太乐）、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他左辛（镇痛新）、抑肽酶等。

  笔者认为，能与该药发生配伍变化的药物最好不要用于同一个感染病人，必须合用时应在滴完第一组液体后续滴生理盐水葡萄糖注射液，直至把管道中的第一种药物全部冲滴完，这时才可滴第二组药物。



不断增加中..............
看看你们有没有碰到这样的配伍。
欢迎添加..............

1.墨西哥研究人员表示，环丙沙星与非那吡啶联合用药可以增加环丙沙星的生物利用度。
（非那吡啶为一种有效的麻醉剂，能直接作用于尿道粘膜，迅速消除尿道及膀胱的不适、灼热感、尿频、尿急等症状。本品无抗胆咸药作用，可配合抗生素使用。）

1.茶碱类，环丙沙星可抑制茶碱类药物在人体内的代谢，联合应用可使茶碱类药血浓度增高，甚至导致茶碱中毒，如必须合用应做茶碱血药浓度监测。

2.环孢素与本品合用时,其血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。

3.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。但也可以减少环丙沙星的用量。

占位

[ 本帖最后由 mrfy99 于 2007-8-24 21:02 编辑 ]

占位

环丙沙星我院已很少用了，不过增长见识也好。

好好学习，天天向上

临床中常用，很想亭亭各位的分析

其实环丙沙星是个挺不错的药,只是它上市太早,给医生的利润空间太少,所以现在用的很少,面临出局的危险.可悲啊.