求助：关于凯西莱的配制问题

我院肿瘤科为降低化疗的毒副反应，化疗前常使用凯西莱（注射用硫普罗宁粉针）静滴。请问各位老师，在配制此药时，为什么需使用专用溶媒碳酸氢钠？

专用溶媒比较严格的pH，与稳定性有关
关于注射用硫普罗宁专用溶媒事宜的复函
食药监注便函[2005]364号
河南省食品药品监督管理局：
　　你局豫食药监注函[2005]第336号收悉，现函复如下：
河南省新谊药业股份有限公司于2001年12月6日获准生产5%碳酸氢钠注射液作为注射用硫普罗宁专用溶剂使用，该企业可以按照原批准的内容继续生产。该溶剂不单独核发批准文号。

　　此复


                                  国家食品药品监督管理局药品注册司
                                        二〇〇五年九月二十七

硫普罗宁用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。不应该首选，因为：
硫普罗宁是一种与青霉胺相似的含巯基类药物，可能引起青霉胺相似的不良反应。
国家药品不良反应监测中心2007年10月发布的第12期药品不良反应信息通报，1988年至2007年5月，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库共收集硫普罗宁注射剂的不良反应病例报告1560例，其中严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。过敏性休克病例数占不良反应病例总数的5%，占严重不良反应病例数的69% 。1978年至2007年4月，国家药品不良反应监测中心从国内文献报道中检索到有关硫普罗宁注射剂的不良反应报告87例，其中过敏性休克42例（死亡1例）。再次修订的说明书中，增加了过敏性休克严重不良反应的相关内容。
    新修订的注射用硫普罗宁说明书中，在不良反应项下增加了过敏性休克相关内容，包括血液、消化、呼吸、泌尿、皮肤、肌肉骨骼系统的不良反应内容，并说明了本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低；长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症等情况。同时在禁忌证、注意事项、孕妇及哺乳期妇女用药、药物过量项下增加了相关内容。
    鉴于本品现在临床多作为“辅助用药”，而本品的不良反应较多，并已发现其严重不良反应有过敏性休克致死病例，因此望各界均重视本品的不良反应情况，临床医务人员在用药时，注意严格掌握适应症并权衡利弊选择应用本品，按说明书要求贮存和配制，并加强临床用药的监护。

硫普罗宁的化学名称为N-（2-巯基丙酰基）-甘氨酸，我认为加入5％碳酸氢钠注射液，是与其结构式中一个羧基作用，生成钠盐使之易于溶解，然后加至5%～l0%的葡萄糖溶液或生理盐水250～500ml中扩容再静脉滴注。碳酸氢钠弱碱性，5％溶液2ml的量与反应计算量相近，对人体和硫普罗宁稳定性影响不太。

原帖由 反冲力 于 2008-10-16  10:27 发表
硫普罗宁用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。不应该首选，因为：
硫普罗宁是一种与青霉胺相似的含巯基类药物，可能引起青霉胺相似的不良反应。
国家药品不良反应监测中心2007年10月发 ...

其中的"望各界均重视本品的不良反应情况，临床医务人员在用药时，注意严格掌握适应症并权衡利弊选择应用本品，按说明书要求贮存和配制，并加强临床用药的监护。"非常重要,我院已停止使用该药品.