抗心律失常药结构特点总结

此为药圈会员李整理的药物化学历年真题分析及重点内容总结，

我们可以拿来执业药师考试学习，阅读原文中的重点内容更加突出显示！不考试的同学也可以巩固基础知识。

抗心律失常药

按药理作用机制分为四类：I类，钠通道阻滞剂（如盐酸美西律）；II类，β受体阻断剂（如普萘洛尔）；III类，钾通道阻滞剂（如胺碘酮）；IV类，钙通道阻滞剂（如维拉帕米）

一、钠通道阻滞剂

奎尼丁

抗疟药奎宁的非对映异构体 奎宁抗疟药（3R, 4S, 8S, 9R）

奎尼丁（3R, 4S, 8R, 9S） 抗疟药

还是钠通道拮抗剂

盐酸普鲁卡因胺

麻醉药普鲁卡因（酯）结构改造（酰胺），抗心率失常

代谢产物N－乙酰化半衰期长，使用注意

盐酸利多卡因

是麻醉药，后用作抗心率失常

代谢主要是N-去乙基产物，生成仲胺和伯胺的代谢物，有活性

对中枢毒性大

盐酸美西律 Mexiletine Hydrochlride

结构类似利多卡因，醚键代替酰胺键

抗心律失常、局麻双重作用

碱性尿中解离度小，血药浓度升高，注意不和碱性药物合用

盐酸普罗帕酮

结构特点：含有β受体阻断剂类的基本结构：苯氧丙醇胺，因此兼有β受体阻断剂作用。

Ic类抗心律失常

R和S 两个异构体药效和药代动力学存在立体选择性

代谢产物5－羟基化 N－去丙基产物有活性

血药浓度个体差异大，应个体化给药

第二节 钾通道阻滞剂  

盐酸胺碘酮

代谢产物氮脱乙基 有活性，作用时间长

碘原子影响甲状腺素代谢

多非利特（新）

特异性的钾通道阻滞剂，（可延长动作电位的时间及有效不应期，但不影响心脏传导速度。）

副作用：也有促室性心律失常作用，可诱发尖端扭转型室性心动过速。

抗心律失常药   在2013年的考试中占1分（其中单选0分，配伍0分，多选1分），主要涉及的考题见下图：

解析：136 选ACD
本题似乎没有涉及化学结构式，如果用药理知识也是可以得分的。
教材上十六章一共介绍了两大类治疗心律失常的药物，分别是钙通道阻滞剂和钾通道阻滞剂。
钙通道阻滞剂：奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮。
钾通道阻滞剂：盐酸胺碘酮、多非利特。
选项中B 卡托普利 属于抗高血压药，属于肾素血管紧张素转换酶抑制剂。E属于苯氧丙醇胺类β受体非选择性阻滞剂。故答案选ACD