2013年药物化学合成抗菌药真题分析及重点内容

2013年药物化学合成抗菌药真题分析及重点内容

2013年执业药师考试真题分析，知己知彼，百战百胜！

当我们了解了历年执业药师考试出题老师的出题方式后，我们看那四本厚厚的执业药师考试指导用书就会轻松好多!继续给大家分享药圈会员李分析整理的药物化学第二章2013年考过的试题和这章的重点内容。
首先很幸运能为大家整理药物化学每章的真题及可能出现的考点，希望大家提出宝贵意见，共同学习，进步。
第二章  合成抗菌药   在2013年的考试中占1分（其中单选1分，配伍0分，多选0分），主要涉及的考题见下图：


答案为：85 D
解析：
      教材上合成抗菌药主要介绍了三类药，分别是喹诺酮类、磺胺类及抗菌增效剂。而85题考查的知识点涉及喹诺酮类左旋体右旋体的问题，属于容易混淆的题型。喹诺酮类主要考查的药物是左氧氟沙星、其他次之。
喹诺酮类药物按母核结构分三类：萘啶羧酸类（两个吡啶环合在一起叫萘啶环）、吡啶并嘧啶羧酸类、喹啉羧酸类（苯环和吡啶环合在一起叫喹啉环）。
喹诺酮类药物的构效关系也是历年来容易出现的考点。见下图：



口诀：两个环、1乙基环丙基、3羧4酮5氨基、6氟7哌嗪8环氧。
喹诺酮类之喹啉羧酸类，教材上主要介绍了5大类代表药物，分别是盐酸诺氟沙星、盐酸环丙沙星、盐酸左氧氟沙星、司帕沙星、 加替沙星。这五类药属于喹啉羧酸类，也可记忆为”**沙星“类。
1.盐酸诺氟沙星：1位乙基。光照下可以分解，得到7-哌嗪环开环产物，有光毒性。
2.盐酸环丙沙星：诺氟沙星的1位乙基被环丙基取代，稳定性好。
3.盐酸左氧氟沙星：含氧杂环，有一个手性碳、为左旋体，其混旋体为氧氟沙星。左氧氟沙星与氧氟沙星相比，优点有三：1是活性是氧氟沙星的2倍。2是水溶性好，可以制成注射剂。3是毒副作用小。    主要用于G-菌感染。
4.司帕沙星：1位环丙基、5位氨基取代，8位F，抗菌活性强。口服吸收好，半衰期长。光毒性强、可能引起Q-T间期延长。
5.加替沙星：1位环丙基、8位甲氧基。广谱，R与S异构体抗菌活性相同。口服吸收好，生物利用度高。呼吸及尿道感染的首选药物之一。会引起Q-T间期延长，避免和Ia类和III类药抗心律失常药一起用。

本章涉及的药物不多。2013年真题考了喹诺酮类药物的构型，掌握基础的知识点即可。其次本章的抗菌增效剂--甲氧苄啶的作用机制也是常常出现的考点，它是二氢叶酸还原酶的抑制剂。磺胺嘧啶是二氢叶酸合成酶的抑制剂。预计2014年的考题可能会继续出关于喹诺酮类药物的考点。分值大概1分左右。

学习了！

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