抗高血压药考点解析

抗高血压药考点解析


考点分级



重要知识点串讲

　　1．抗高血压药的分类。

　　根据抗高血压药作用部位和作用方式的不同，可分为——

　　(1)中枢性降压药，如可乐定、甲基多巴、莫索尼定；

　　(2)作用于交感神经系统降压药，如利血平；

　　(3)作用于血管平滑肌药（血管扩张药），如双肼屈嗪、布屈嗪、地巴唑、米诺地尔；

　　(4)影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物，有：

　　①ACE-I抑制剂，即各种普利(Pril)类药物，如卡托普利，赖诺普利，福辛普利、马来酸依那普利、盐酸喹那普利、雷米普利

　　②血管紧张素—Ⅱ受体拮抗剂(AT1)，如氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯

　　(5)钙通道阻滞剂，根据其化学结构特征又分为：

　　①二氢吡啶类（地平类），如硝苯地平、尼卡地平、尼群地平、尼莫地平、苯磺酸氨氯地平

　　②芳烷基胺类，如维拉帕米

　　③苯噻氮（艹卓）类，如盐酸地尔硫（艹卓）

　　④三苯哌嗪类，如桂利嗪、盐酸氟桂利嗪

　　

　　2．二氢吡啶类药物之间、普利类及沙坦类药物之间的结构差别及作用特点。

　　精选习题及解析

　　1.（最佳选择题）利血平为：

　　A.中枢降压药

　　B.血管扩张降压药

　　C.作用于RAS系统的降压药

　　D.神经节阻断药

　　E.神经递质耗竭类降压药

　　

　　2.（最佳选题题）与依那普利不相符的叙述是：

　　A.属于血管紧张素转化酶有抑制剂

　　B.药用其马来酸盐

　　C.盐结构中含有3个手性碳

　　D.结构中含有2个手性碳

　　E.为前药，体内水解代谢为依那普利而生效

　　

　　3.（多项选择题）下列钙拮抗剂中，存在手性中心的药物有：

　　A．硝苯地平

　　B．尼莫地平

　　C．尼群地平

　　D．桂利嗪

　　E．氨氯地平

　　

　　4.（多项选择题）遇光极易氧化，使其分子内脱氢，产生吡啶衍生物的药物有：

　　A．硝苯地平

　　B．尼群地平

　　C．去甲肾上腺素

　　D．肾上腺素

　　E．维拉帕米

　　

　　5.（多项选择题）含有手性炭，临床使用外消旋体的降压药是：

　　A.硝苯地平

　　B.维拉帕米

　　C.盐酸地尔硫

　　D.桂利嗪

　　E.尼群地平

　　答案解析：

　　1.正确答案：E

　　本题考点：重点考察利血平的降压作用机制。

　　

　　2.正确答案：D

　　本题考点：重点考察依那普利的结构、性质和作用。

　　

　　3.正确答案：BCE

　　本题考点：本题考查具有手性中心的药物实例。

　　解题依据：硝苯地平结构中含有对称轴而无手性中心，桂利嗪结构中只有几何异构而无手性中心，其他药物均含有手性中心，故选BCE答案。

　　

　　4.正确答案：AB

　　本题考点：本题考查药物的理化性质。

　　解题依据：硝苯地平、尼群地平等属于1，4—二氢吡啶类药物，在光照的条件下容易芳构化，即分子内脱氢。维拉帕米为苯基烷基胺类，而去甲肾上腺素和肾上腺素均为含有儿茶酚结构的生物胺神经递质。

　　

　　5.正确答案：BE

　　本题考点：重点考察药物的化学结构。

　　解题依据：硝苯地平、桂利嗪不含手性炭，盐酸地尔硫 临床使用右旋体。

　　(以上内容摘自中国医药科技出版社《2014国家执业药师资格考试考点评析与习题集》)

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