【请教】咯血时垂体后叶素的使用问题

垂体后叶素是目前支扩和结核等疾病导致咯血时的首选药物。但垂体后叶素并非单一成分药物，主要包括催产素和加压素，发挥止血效果的主要是加压素的收缩血管的作用。对此有以下几个疑问：
1、若起效的主要成分为加压素，为什么不单用加压素用于止血而首选垂体后叶素？
2、垂体后叶素的适应症包括产后出血、肺部咯血及消化道出血等，为何精氨加压素的适应症主要为尿崩症和静脉曲张，而没有肺部咯血了？
3、垂体后叶素的不良反应较多，为了减少其不良反应，可否用雾化吸入？
期待高手解惑！

本人认为作用不同可能与其理化结构有关，因为我们都知道，在原药的结构上略做修饰就可能改变一个药物的作用靶点和性质。

建议看以下材料：
生理条件下是首先在下丘 脑视上核与室旁核神经元合成垂体后叶前激素，然后与其载体后叶激素运载蛋白结合成为复合体，沿神经轴突转运到垂体，途中被转化为9肽的血管加压素和催产素。当神经冲动时释放入血。两者都是含有二硫腱的9肽，只是3位和8位的氨基酸不同。它们的作用既有各自特点又有交叉，催产素有较弱的抗利尿和加压活性，血管加压素也有轻微的兴奋子宫作用。由于最近欧洲和美国的的心肺复苏指南中已经越来越提倡应用血管加压素来替代肾上腺素，那么我们临床上应用的“垂体后叶素”或“催产素”相当于血管加压素么？

1、目前国内能获得的“加压素”产品

     垂体后叶素（pituitrin）是从动物脑腺垂体中提取的水溶性成分，包含催产素（oxytocin）和加压素（抗利尿激素，vasopressin）两种不同的激素。催产素小剂量可增强子宫的节律性收缩，大剂量引起子宫强直性收缩，使子宫肌层内血管受压迫而起到止血的作用。加压素能直接收缩小动脉及毛细血管（尤其对内脏血管），可降低门静脉压和肺循环压力，有利于血管破裂处血栓形成而止血；还能使肾小管和集合管对水分的重吸收增加。垂体后叶素的循环半衰期为20分钟，在肝脏和肾脏中分解。
    醋酸去氨加压素（Desmoperssin Acetate），也就是弥凝，是去氨加压素的醋酸盐，是加压素/抗利尿激素的衍生物。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用与加压作用的比值是加压素的2000~3000倍，主要用于治疗中枢性尿崩症。另外，由于血友病A患者缺乏FⅧ:C，而血管性血友病患者vWF抗原缺乏或异常，去氨加压素可以促进内皮细胞等释放FⅧ:C，并可促进vWF释放而增强FⅧ:C的稳定性，使其活性增强，因此，去氨加压素也被用于治疗血友病A和血管性血友病。
    另外，还有一种鞣酸加压素（Vasopressin Tannate）也叫长效尿崩停，是油性针剂。其作用界于上述两者之间，主要用于长效抗尿崩症，1次注射0.3ml可以维持2~6天；注射1ml可以维持 10天；也有用于辅助治疗食道、消化道的急性大量出血。但其可能导致冠脉收缩甚至心梗。
   可见，垂体后叶素用于“止血”“CPR”的有效成分是加压素/抗利尿激素。其“止血”的作用是通过收缩内脏小动脉使末梢血流速减低而有利于血栓形成达到止血的目的。相应的，它在CPR中的作用机理也是收缩小动脉达到血流再分布（在这点上和肾上腺素相似，不过，肾上腺素主要收缩小动脉、毛细血管前括约肌，同时也收缩静脉和大血管，作用强度和效果上的差异取决于靶位置血管的α、β受体分布差异和整体的调节）提高血压，增加重要脏器的灌注。
   需要特别指出的是在使用药物的时候务必辨认清楚，比如说药厂代表介绍可能都是“加压素”，但其成分和作用截然不同。A. 加压素/抗利尿激素：常见的是赖氨酸加压素或精氨酸加压素（商品名有：必压生）；三甘氨酰基赖氨酸加压素：是一种激素原，入血后三甘氨酰基被体内内切酶缓慢而稳定的切除而以恒定速率释放出加压素。它不象加压素那样对动脉血压产生明显的影响，同时也不会增加纤维蛋白的溶解作用。（商品名：可利新）以上两类在说明书的主要用途是食管静脉曲张出血。B. 去氨加压素：见弥凝/依他停；鞣酸加压素：见长效尿崩停；以上两类主要用于尿崩症。C. 苯赖加压素（Felypressin，Octapressin）：是一种类似于加压素的合成多肽，可收缩外周血管、升高血压、止血。升压作用缓慢持久。用于休克、血压下降和食道静脉曲张出血。

临药之～ 发表于 2014-6-13  13:20
建议看以下材料：
生理条件下是首先在下丘 脑视上核与室旁核神经元合成垂体后叶前激素，然后与其载体后叶激 ...

谢谢版主，真的很到位

谢谢版主的解惑

临药之～ 发表于 2014-6-13  13:20
建议看以下材料：
生理条件下是首先在下丘 脑视上核与室旁核神经元合成垂体后叶前激素，然后与其载体后叶激 ...

谢谢版主！
方便请问下您这些资料的来源吗，我想再仔细看下？
还有个问题，既然垂体后叶素发挥止血效果主要是因为其中的加压素的作用，为何咯血时首选垂体后叶素而非加压素，是因为其对内脏血管的选择性较高么？

谢谢版主！
方便请问下您这些资料的来源吗，我想再仔细看下？
还有个问题，既然垂体后叶素发挥止血效果主要是因为其中的加压素的作用，为何咯血时首选垂体后叶素而非加压素，是因为其对内脏血管的选择性较高么？