【讨论】头孢氨芐甲氧芐啶的组方合理性？

头孢氨芐甲氧芐啶胶囊剂为一复方制剂，其组份为每粒含头孢氨苄0.125g，苄啶25mg。头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。
问题是：
1、头孢氨芐为杀菌剂，甲氧芐啶为抑菌剂两者配伍使用，是否违背抗菌药物的联合应用原则？
2、TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，而头孢氨苄也是主要经肾排出，对于肾功能减退患者来说药物不良反应是否增加？
3、价格12片)16.80 (24片)28.80 远高于头孢氨芐，是否合理？
4、鉴于前三条，这个复方制剂是否必要。

甲氧苄啶与头孢氨芐肾排泄竞争，减少头孢氨芐排泄，增加头孢氨芐重吸收，廷长头孢氨芐作用时间。
1.由于作用的部位不同，且用量上的不对等影响不是太大。
3.价格问题不是论坛能够探讨的问题

嗯，有些道理，谢谢！还有其他讨论意见吗？

1. 头孢氨苄作用于细胞壁；甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。两者在作用机制上无协同。
2. 头孢氨苄Tmax 约1小时，T1/2为0.6-1.0小时；甲氧苄啶Tmax 1-4小时，T1/2 为10小时。两者的药动学参数不利复合。
3. 头孢氨苄与甲氧苄啶复方制剂较单用头孢氨苄禁忌症增加。
4. 国内有研究证明甲氧苄啶对多种抗生素均有增效作用，可增强青霉素、青霉素Ⅱ对耐药金黄色葡萄球菌的作用（《抗感染药物临床应用指南》张石革主编）。对头孢氨苄是否有增效作用未找到相关资料，药品说明书中也未说明两者复方的效应机制。

这种套路的新药开发思路很传统,不过有速度上的优势,对一年报批上万个新药的记录也做出了卓越贡献

感谢蔷薇和红枸杞的发言,看来我的疑问还是有一定说法,希望大家就一些有意义的专业话题讨论,互相学习!谢谢!

两种药物合用，没有达到磺胺药物与TMP合用的双重阻断协同作用，根本就是两种药物单独联合应用。关键问题这两种药物的药代动力学特征不一致，决定给药间隔的不一致。而这种复方组或为了防止由于给药次数的增加而导致的药物过量，从而减少制剂含量，因此可能造成药物不能达到有效血药浓度；或为了防止可能由于半衰期长的药物给药次数增加而导致的药物过量（药物不良反应增加)。无指征联合应用抗菌药物，既不符合抗菌药物应用指导原则，又容易导致耐药菌株的产生。

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