|
中文名称] 麻黄碱
[英文名称] Ephedrine
[别 名] 麻黄素
[化学名称] Benzenemethanol, α-[1-(methylamino) ethyl]-, [R,(R*, S*)]-
[分 子 式] C10H15NO
[分 子 量] 165.23
[物理性质] 蜡状固体、结晶或颗粒,熔点34°, 沸点225°, 暴光分解。吸水后熔点升高到40°。1g溶于约20ml和0.2ml 乙醇, 溶于氯仿、乙醚及油。盐酸盐: 斜方针状结晶,熔点216~220°, [α]↑25↓D-33°~35.5°) (C=5). 1g溶于3ml水、14ml乙醇。几乎不溶于乙醚及氯仿
[成分分类] 生物碱类
[药理作用] 对中枢神经系统的作用:麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢,使精神振奋;可缩短巴比妥类催眠时间,亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢. 2.对心血管系统的作用:(1)对心脏的作用:麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强,心输出量增加。(2)对血管的作用:麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张,流量增加;使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩,血流量降低。(3)对血压的影响: 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升,脉压增大。其升压作用缓慢而持久。 3.对平滑肌的影响:(1)对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。(2)对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少,足够量产生尿潴留,用于儿童遗尿症有效。 4.对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗.6.其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用,能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用.麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高.为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用, 作用似肾上腺素, 但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱, 但较持久,使血管收缩,但无后扩张作用。临床用其盐酸盐治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态,尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD↓50为400mg/kg。
[毒 性] 用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者,也可引起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏. 麻黄碱对多种动物的最小致死量50-540MLD(MG/KG).
[不良反应] 麻黄碱用于患有前列腺肥大的患者,有时可引起排尿困难,导致尿潴留。
[用 途] 中枢兴奋, 毒性, 抗休克
[成分来源] [1]麻黄科植物双穗麻黄全草, 木贼麻黄全草,山岭麻黄全草,中麻黄全草等
[注意]服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度,使运动员不知疲倦,能超水平发挥,但对运动本人有极大的副作用.因此,这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂.
不良反应及其使用注意事项如下:
(1)短期内反复使用可见药效逐渐减弱,此谓药物快速耐受现象,但只要停药数小时或3-4日既可以恢复源来对药物正常敏感的状态。由此可见,每日用药次数以不超过3次(服药3次为正常给药次数为宜,这样可使上述药物耐受现象减少到最底程度。
(2)大量与长期使用,可产生震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、心动过速、出汗以及有发热感,故应注意防止大量与长期使用该药。
(3)老年人、前列腺肥大病人服药过多和时间过久则可引起排尿困难,故应注意避免过量和长久使用。
(4)凡是甲亢腺机能亢进、高血压、动脉硬化和心绞痛等病人,应一律禁用该药。
(5)晚间服用该药可引起中枢神经兴奋和心悸等,故应加用适量镇静药用以防止失眠。
伪麻黄碱片
【化学名】[S-(R*,R*)]-a-1[1-(甲氨基)乙基]-苯甲醇盐酸盐。
【英文名】Pseudoephedrine Hydrochloride Tablets
【成份】伪麻黄碱盐酸盐
【性状】本品为白色片。
【作用类别】 呼吸系统药物
【药理毒理】本品主要通过促进去甲肾上腺素的释放,间接发挥拟交感神经作用;具有选择性的收缩上呼吸道毛细血管,消除鼻咽部黏膜充血、肿胀、减轻鼻塞症状,对全身其他脏器的血管无明显收缩作用,对心率、心律、血压和中枢神经无明显影响。
【药代动力学】服药后2~3小时,血药浓度达高峰。据文献报道伪麻黄碱部分代谢为无活性代谢产物,55%~75%以原形从尿中排泄。其半衰期随尿PH改变而异。
【适应症】减轻感冒、过敏性鼻炎、鼻炎及鼻窦炎引起的鼻充血症状。
【用法和用量】口服。成人一次30~60mg,一日3次。
【不良反应】有较轻的兴奋作用、失眠、头痛。
【禁忌】对盐酸伪麻黄碱敏感或不能耐受的患者和严重的高血压、冠心病、脑血管病、服用单胺氧化酶抑制剂者禁用。
【注意事项】1.甲亢、糖尿病、缺血性心脏病、眼压高、高血压、前列腺肥大及对拟交感神经药敏感的患者慎用。2.当服用其它的拟交感神经药、减轻鼻黏膜充血剂时,应慎用。3.请将此药放在儿童触摸不到的地方存放。万一发生过量服用,请立即与急救中心联系。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】无确实的资料证明在儿童的有效性和安全性。
【老年患者用药】 老年患者慎用。
【药物相互作用】 尚无确实的报道。如正在服用其它药物,使用本品前应向医师或药师咨询。 |
|