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氨茶碱与阿昔洛韦用酸性的GS稀释静滴,应该是没有问题的!!!!
厂家将茶碱与乙二胺做成复盐,是为了增大其溶解度,便于用少量注射用水溶解,做成注射液。阿昔洛韦为无环鸟苷,其结构上存在酮式与烯醇式的化学平衡,因而能与NaOH溶液中成盐增大溶解度,可以以很小的溶液体积冻干做成粉针剂。如若不加NaOH,则溶解阿昔洛韦的溶液需要很大的体积,不便于冻干做成粉针剂,制剂工艺上不可行。
茶碱分子式为C7H8N4O2,其含两个酮基,最多增容6个碳原子,由此可知原型茶碱溶解度较小,应该小于1%。阿昔洛韦分子式为C8H11N5O3,含一个氨基、一个酮基、一个醇羟基、一个醚基,至少能增容8个碳原子,因此原型阿昔洛韦溶解度大于1%。
因此将阿昔洛韦溶于100ml偏酸的GS中,即使碱性物质被完全中和掉,烯醇式阿昔洛韦钠盐完全变回茶原型酮式的阿昔洛韦,由于原型酮式的阿昔洛韦溶解度较大,因而不会产生溶解性问题。至于氨茶碱,虽然其在100ml偏酸的GS中变回溶解度很小的原型茶碱,但由于茶碱药物量较小,溶液量较大,因而也不会产生溶解问题。
另一方面,从两者的化学结构来看,两者不具有化学性质活泼的基团,化学性质比较稳定,因而PH值得改变不会影响其自身的稳定性。因而可以用偏酸的GS溶解碱性药物。
至于LZ说的的“还有阿昔洛韦碱性更高,说明书中注意事项:本剂呈碱性,与其他药物混合易引起PH改变,应尽量避免配伍使用,但在用法中还是可以用5%GS稀释”。我认为厂家的说法是正确的,厂家只是提醒药师阿昔洛韦的碱性很可能会对其它酸性药物有巨大的影响,比如氟喹诺酮类。 |
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