有谁知道白色药片上标注AMG的是什么药

各位同仁，有谁知道白色药片上标注AMG的是什么药？有克感敏那么大的片片。再下不胜感激~~~

这太难了吧，考记性

这也是我遇到的最难的药物咨询题。人家问的是此药的用法，我居然都搞不清楚是什么药！汗那~~~

有一种血管生成抑制剂为AMG，不知是不是

抗肿瘤新药血管生成抑制剂：AGM 1470


作者:佚名 来源:本站原创 更新时间:2007年11月11日


导读：抗肿瘤新药血管生成抑制剂：AGM 1470 [TNP 470]是烟曲霉素（fumagillin）的活性类似物，由武田公司在日本开发，EntreMed公司和TAP制药公司在美国开发。AGM 1470是血管生成抑制剂，主要适应症是实体瘤。


6、血管生成抑制剂：AGM 1470
  
    [化学名]：Carbamic acid, (chloroacetyl)-, 5-methoxy-4-[2-methyl-3-(3-methyl-2- butenyl)oxiranyl] -1-oxaspiro[2,5] oct-6-yl ester, [3R-[3α, 4α(2R, 3R), 5β, 6β]]
    [分子式]：C19H28ClNO6
    [分子量]：401.89
    [结构式]：
    [CAS]：129298-91-5
    [开发公司]：武田公司（日本）/EntreMed公司和TAP制药公司（美国）
    [开发阶段]：Ⅱ期临床（美国，适应症为乳腺癌、卡波济氏肉瘤和肾癌）
    [简介]：AGM 1470 [TNP 470]是烟曲霉素（fumagillin）的活性类似物，由武田公司在日本开发，EntreMed公司和TAP制药公司在美国开发。AGM 1470是血管生成抑制剂，主要适应症是实体瘤。AGM 1470已经完成治疗转移性肾癌的II期临床试验。该产品还在美国进行治疗卡波济氏肉瘤和转移性乳腺癌的II期临床试验。I期临床试验的适应症包括宫颈癌、淋巴瘤和急性白血病。有研究提示AGM 1470在治疗类风湿性关节炎方面也有潜力。由于AGM 1470为血管生成抑制剂，因此其他与血管生成有关的疾病也是AGM 1470的潜在适应症，如糖尿病视网膜病变、子宫纤维肌瘤、子宫内膜异位症和银屑病。AGM 1470是过去20年所开发的活性最强而毒性最低的血管生成抑制剂。AGM 1470耐受性良好，这是得以继续开发的重要前提。
    [药代动力学]：28名卡波济氏肉瘤患者参加的I 期临床试验显示AGM 1470迅速清除，t1/2为2.5h。AGM 1470 (4.6-76.3mg/m2)1小时静脉输液，隔日一次[1]。38名卡波济氏肉瘤患者参加的另一项I 期临床试验显示，AGM 1470(10-70mg/m2)1小时静脉输液，每周1次，治疗12周，其后是2周休整期。病人之间药代动力学参数之间有差异性。平均t1/2、AUC、CL和Vd值分别为0.13h、104.9ng/ml×h、728.0 L/h和115.2L。病人尿中没有检测到原型AGM 1470 [2]。36名实体瘤患者参加的I 期临床试验中，患者4小时静脉输液AGM 1470 (25-235mg/m2/day)，每周1次。AGM 1470在177mg/m2 剂量时，tmax、Cmax、AUC0-t和t1/2分别为2.1h、498ng/ml、1239ng×h×ml-1和3min；在235mg/m2剂量时，则分别为2.6h、490ng/ml、1459ng×h×ml-1和2min。AGM 1470 177mg/m2给药情况下，AGM 1470的主要代谢产物AGM 1883的tmax、Cmax、AUC 0-t和t1/2分别为3.7h、7.7ng/ml、24ng×h×ml-1和9min；在AGM 1470 235mg/m2剂量时，AGM 1883上述各参数值分别为2.3h、13.0ng/ml、29ng×h×ml-1和9min[3]。
    [毒理学]：卡波济氏肉瘤患者参加的临床试验表明可逆性神经毒性，包括兴奋、眼球及肢体震颤为剂量限制性毒性反应[1]。另一项卡波济氏肉瘤患者参加的临床试验中，3-4级不良反应包括中性粒细胞减少症（2例）、皮疹(1例)、颅内出血(1例)和视网膜出血(1例) [4][2]。在18名进展期鳞状细胞宫颈癌患者参加的I期临床试验中，各有2名病人出血了3级不良反应，分别为神经系统不良反应（包括虚弱、眼球震颤、复视、眩晕、共济失调）和恶心。1-2级不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、神经毒性、疲乏、胃炎、皮疹和药物热[5]。在33名肾癌患者参加的临床试验中，5名患者因为毒性反应放弃了试验，67%患者出现可逆性神经皮层毒性[6]。当紫杉醇和AGM 1470联合使用时，紫杉醇相关的骨髓抑制毒性并没有增加，主要的毒性还是可逆性神经毒性，包括记忆力降低和运动协调性差，3名患者（9%）出现了明显的神经学损伤[7]。
    [药物相互作用]：当紫杉醇和AGM 1470联合使用时，紫杉醇的清除率出现小的、但显著的降低，联合使用对AGM 1470的代谢几乎没有影响。该试验中AGM 1470的剂量为60mg/m2/day，每周3次，中位疗程数为6个疗程，Paclitaxel的剂量为225mg/m2/day ，每3周1次，中位疗程数为6个疗程，两种药物都是静脉注射[7]。
    [血管生成抑制的作用机制]：1、将内皮细胞阻断在细胞周期的G1期；2、与蛋氨酸氨基肽酶-2(MetAP-2)共价结合并抑制该酶的活性，MetAP2负责对内皮细胞生长必需的尚未鉴定的蛋白质的N-端加工，N-端加工被抑制可以引起细胞应急反应，激活p53通路。
    [临床试验]：一名乳腺癌病人在接受AGM 1470 (60mg/m2)，静脉注射，每周3次，治疗3个月后，眼、肝脏、脊髓和肺上的转移灶消退，病情稳定[8]。宫颈癌：1/18进展期宫颈癌病人在AGM 1470治疗后获得了完全反应。3名在治疗前进展比较快的病人病情稳定时间分别达到5、7.7和19+个月[8]。卡波济氏肉瘤：28名HIV-相关卡波济氏肉瘤患者接受AGM 1470治疗，没有患者出现客观的、可测量的肿瘤学反应，但有3名患者病情稳定（时间不超过14个月），一些患者肿瘤相关的水肿减轻，1名患者腿部水肿有了持续性地减轻。病人接受AGM 1470 (4.6-76.3mg/m2)1小时静脉输液治疗，隔日1次，治疗4周[1]。但在另一项38名卡波济氏肉瘤患者参加的试验中，有7名部分反应和5名病情稳定的病例。AGM 1470的剂量为10-70mg/m2，静脉输液，每周一次，治疗12周[2]。肾癌：27名转移性肾癌患者在接受AGM 1470 (60 mg/m2/day，每周3次，直至病情发展或无法耐受毒性)治疗后，1例完全反应，6例病情稳定。中位无事件发生时间和总的生存期分别为12周和56周[6]。实体瘤：36名难治性实体瘤患者接受AGM 1470 (25-235mg/m2，每周一次)治疗，1名转移性黑色素瘤患者病情稳定时间达27周，另两名患者无病期延长，1名患者持续治疗3年病情仍未复发，另1名患者在13个月的治疗期内病情没有复发，但停止治疗后4个月病情发展[9]。32名实体瘤患者接受AGM 1470和紫杉醇联合治疗，总的反应率达到26%。16名非小细胞肺癌患者的反应率达到38%，56%达到病情稳定。肺癌病人组的中位病情发展时间为162天，中位生存期为429天。AGM 1470的给药剂量为60mg/m2/day，每周3次；紫杉醇的给药剂量是225mg/m2/day，每周3次[7]。  
[参考文献]
1、Pluda JM, Wyvill KK, et al. A phase 1 trial administering the angiogenesis inhibitor TNP-470 (AGM-1470) to patients with HIV- associated Kaposi’s sarcoma. Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes and Human Retrovirology. 14: A19, 1 Apr 1997.
2、Dezube BJ, Von Roenn JH, et al. Fumagillin analog in the treatment of Kaposi’s sarcoma: a phase I AIDS Clinical Trial Group study. Journal of Clinical Oncology. 16: 1444-1449, Apr 1998.
3、Bhargava P, Marshall JL, et al. A phase I and pharmacokinetic study of TNP-470 administered weekly to patients with advanced cancer. Clinical Cancer Research. 5: 1989-1995, Aug 1999.  
4、Dezube Bruce J, Von Roenn JH, et al. Fumagillin analog (TNP-470) in the treatment of Kaposi’s sarcoma: a phase I AIDS clinical trial group study. Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes and Human Retrovirology. 14: A35, 1 Apr 1997.
5、Kudelka AP, Levy T, et al. A phase I study of TNP-470 administered to patients with advanced squamous cell cancer of the cervix. Clinical Cancer Research. 3: 1501-1505, Sep 1997.
6、Stadler WM, Kuzel T, et al. Multi-institutional study of the angiogenesis inhibitor TNP-470 in metastatic renal carcinoma. Journal of Clinical Oncology. 17: 2541-2545, Aug 1999.
7、Herbst RS, Tran HT, et al. Phase I study of the angiogenesis inhibitor TNP-470 in combination with paclitaxel in patients with solid tumors. 36th Annual Meeting of the American Society of Clinical Oncology. 19: 182 (plus poster), 20 May 2000.
8、Offodile R, Walton T, et al. Regression of metastatic breast cancer in a patient treated with the anti-angiogenic drug TNP-470. Tumori. 85: 51-53, Jan-Feb 1999.
9、Bhargava P, Marshall JL, et al. A phase I and pharmacokinetic study of TNP-470 administered weekly to patients with advanced cancer. Clinical Cancer Research. 5: 1989-1995, Aug 1999.

从网上查到的，希望对你有所帮助

人家问的是AMG，不是AGM，应该不是这个吧。。。