氟喹诺酮类抗菌药物的临床适应证及注意事项

氟喹诺酮类抗菌药物的临床适应证及注意事项[color=rgba(0, 0, 0, 0.298)]原创 [color=rgba(0, 0, 0, 0.298)]宫淑艳 [color=var(--weui-LINK)][url=]中国社区医师杂志[/url] [color=rgba(0, 0, 0, 0.298)]4天前

作者｜首都医科大学密云教学医院药剂科  宫淑艳

喹诺酮类抗菌药是化学合成的抗菌药，按其发明先后、结构及抗菌谱的不同，分为一、二、三、四代。

常用的是第三代氟喹诺酮类如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星；第四代的莫西沙星等。

氟喹诺酮类因为化学结构中氟原子和哌嗪环取代4-喹诺酮结构，增加了脂溶性，增强了对组织细胞的穿透力，因而吸收好，组织浓度高，半衰期长，更大大增加了抗菌谱和杀菌效果。

抗革兰阴性菌的活性明显提高，尤其对常用抗菌药耐药的革兰阴性菌具有较强抗菌活性，也扩大了抗革兰阳性菌的活性。

其中左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等明显增强了对肺炎链球菌、化脓性链球菌等呼吸道感染常见病原菌的抗菌活性，同时对肺炎衣原体属、支原体属、军团菌等非典型病原体或厌氧菌也具有良好的抗菌活性，作用较强，也被称为“呼吸喹诺酮类”。

临床主要应用在这几方面：

泌尿生殖道感染、肠道感染、呼吸道感染、其他（骨骼系统感染、皮肤软组织感染等）。

氟喹诺酮类药物由于其细菌耐药率高及临床存在的不合理用药问题，原卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知--卫办医政发〔2009〕38号文件规定：应严格控制氟喹诺酮类药物临床应用，氟喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，其他感染性疾病治疗需在病情和条件许可的情况下，逐步实现参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。

另外应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药。

在2020年1月1日实施的2019版《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险的药品目录》中也对莫西沙星等多种氟喹诺酮类药物限定了二线用药。

氟喹诺酮类药物的适应证

1

泌尿生殖系统感染

氟喹诺酮类药物主要经肾脏排泄，尿中浓度高，可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。

但莫西沙星通过肝肾双通道，以原型药物及代谢产物通过尿液和粪便排泄，无泌尿系感染的适应证。

诺氟沙星限于单纯性下尿路感染或肠道感染。

应注意由于目前国内尿路感染的主要致病菌-大肠埃希菌耐药率较高，临床尽量参考药敏试验结果或当地致病菌的流行病学和敏感谱选用。

2

肠道感染

伤寒沙门菌感染、志贺菌属、非伤寒沙门菌属、副溶血弧菌等所致成人肠道感染。

3

呼吸道感染

左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星等可用于肺炎链球菌和A组溶血性链球菌、卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌等所致的急性咽炎和扁桃体炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致的社区获得性肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等下呼吸道感染。

环丙沙星、左氧氟沙星等主要适用于敏感革兰阴性杆菌（肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等）所致下呼吸道感染。

由于使用氟喹诺酮类药物已有报道发生严重不良反应，且对于一些患者，急性细菌性鼻窦炎/慢性支气管炎急性发作/单纯性尿路感染/急性非复杂性膀胱炎有自限性，应在没有其他药物治疗时方可使用。

4

与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用

可用于治疗腹腔、胆道感染及盆腔感染。莫西沙星可单药治疗轻症复杂性腹腔感染。

5

左氧氟沙星与其他药物联合

作为耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。

临床研究及上市后报道的氟喹诺酮类不良反应较多，大多数被认为是轻中度的，但也有报道发生严重的不良反应。

近年来国家食品药品监督管理总局发过多次公告，警示喹诺酮类药物临床用药中发生的不良反应。因此，整理氟喹诺酮类药物临床应用中的注意事项，以减少或避免不良反应的发生。

相关注意事项

1.对喹诺酮类药物过敏者禁用。

2.孕妇及18岁以下未成年患者应禁用。哺乳期妇女应禁用，必须用时应暂停哺乳。

3.有肌腱疾病病史或发生过肌腱炎和肌腱断裂的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。用药期间应注意避免剧烈运动或体力活动。在患者发生肌腱疼痛、肿胀、炎症或断裂后，应停止使用本品并嘱患者注意休息。

4.氟喹诺酮类药品，有神经肌肉阻断活性，可能加剧重症肌无力患者的肌无力症状，患有重症肌无力的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

5.喹诺酮类药物偶可引起抽搐、癫痫、意识改变等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病者中更易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者；肾功能减退的患者应根据肾功能减退程度减量用药。

6.如果患者出现外周神经病变症状，包括疼痛、烧灼感、麻刺感、麻木和/或无力，或其他感觉，包括轻触觉、痛觉、温觉、位置觉和振动觉的变化，应立即停药。有周围神经病变病史的患者应避免使用氟喹诺酮类抗生素。

7.已知 QT 间期延长的患者、未纠正的低血钾患者及使用 IA 类（奎尼丁、普鲁卡因胺）和Ⅲ类（胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药品的患者应避免使用氟喹诺酮类药品。

8.喹诺酮类对糖代谢有干扰，引起血糖紊乱，用药期间应监测血糖。

9.由于本类药物可能引起皮肤光敏反应，用药期间应注意避免过度暴露于阳光下，发生光毒性反应时应停药。

10.注意药物相互作用

• ①制酸剂和含钙、镁、铝、铁、锌离子等金属离子的药物可减少喹诺酮类药物的吸收，应避免合用。如果必须联用时，服用本药前2小时或服用本药后6小时再服用阳离子制剂。
  
  

• ②茶碱类：与茶碱类合用可使茶碱类药物肝脏清除减少，消除半衰期延长，血药浓度升高，易出现中毒反应。
  
  

• ③华法林及其衍生物：可使华法林血药浓度增高，增强华法林的抗凝效果，注意监测凝血酶原时间。
  
  

• ④咖啡因：喹诺酮类药物可减少咖啡因的清除，使其半衰期延长，并可能产生中枢神经系统毒性。
  
  

• ⑤尿碱化剂：本药大剂量应用或尿液pH值在7以上时可降低喹诺酮类药物在尿中的溶解度，导致结晶尿及肾毒性。应避免同用尿碱化剂（如奥美拉唑钠、碳酸氢钠等），并多饮水，保持24小时尿量在1200ml以上。
  
  

• ⑥非甾体抗炎药：喹诺酮类药物与非甾体抗炎药合用可导致中枢神经系统兴奋，癫痫发作的风险增加，有引发抽搐的可能。
  
  

• ⑦与降糖药合用时应注意监测血糖，调整剂量。
  
  

在临床使用氟喹诺酮类药物时，医生应严格掌握适应证，关注不良反应和注意事项，药师应做好处方前置审核，及时干预不合理处方，对患者做好用药交代，做到安全、有效、合理地使用抗菌药物。

学习了

学习

这个分享太无私了，学习到了喹诺酮类的新知识