TA的每日心情 | 2018-7-26 15:32 |
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众所周知,果胶是一种常见的食品添加剂,其实它的作用并不仅仅如此,它不仅具有药理作用,还可以作为药用辅料。药物制剂是由活性药物成分和辅料所组成的,辅料是药物制剂生产中必不可少的部分,它有助于药物制剂的形态形成、促进制备过程的顺利进行和提高药物制剂的稳定性等作用。
广泛地存在于植物的果皮、根茎叶的细胞壁内的果胶,是一种从植物中提取出来的亲水性胶体,在过去主要是在食品工业中做增稠剂、凝胶剂和乳化剂等,后来药理学研究发现它还具有抗腹泻、抗癌、止血、降血糖和保护胃粘膜等药理作用。而且在药物制剂研发和生产中,果胶还是一种常见的药物制剂辅料,可以作为软膏剂、微胶囊缓释剂、口服液、乳剂和糖浆剂等药物制剂的辅料,因此果胶的作用巨大,值得探索和开发。
1、果胶作为缓、控释制剂辅料的作用
缓控释药物是指到达体内后以一定的速度缓慢释放的药物,这样不但能达到平稳的血药浓度,避免血药浓度波动较大而带来的不良反应,而且还能减少给药的次数,增加患者服药的依从性。美迪西可以提供涵盖创新药和仿制药的一站式、系统化制剂研发服务,满足客户在不同研发阶段的需求,致力于在固体制剂、半固体制剂、液体制剂和创新制剂等提供合同研发服务。同时,美迪西在缓控释制剂、微粒制剂以及蛋白质和多肽药物制剂有丰富的研发经验,并已有较多成熟产品移交给客户。
果胶是缓、控释制剂研发中常用的辅料,研究发现将果胶应用于缓、控制剂,可以克服以往的缓、控释制剂在机体内受饮食、疾病、个体差异等因素影响的缺点。因为果胶是由甲酯化半乳糖醛酸聚合物组成的酸性多糖,其钙化衍生物果胶钙是由果胶中有力羧基与钙离子反应而生成,适当控制果胶中甲氧基的含量和果胶钙的钙化度可以控制果胶和果胶钙的溶解度,利用它来制造缓、控释制剂效果良好。
2、果胶可以作为外用药物基质辅料
果胶是一种优良的药物制剂基质辅料,具有抑菌性能,因此可以使采用果胶作为基质辅料的药物制剂不需添加防腐剂。果胶又是一种表面活性剂,具有良好的去污作用。果胶作为药物基质辅料能够延长药物在体表内的停留时间、促进皮肤吸收和表皮再生,并保持皮肤湿润和光泽等。因此果胶可以单独或者与其他赋形剂合用配制软膏、膜剂、栓剂、微囊和外用涂膜剂等药物制剂。
3、果胶作为肠溶片剂辅料的作用
口服制剂如何能够通过胃及小肠而不被上消化道液溶解,并到达结肠才开始释放,辅料起到了关键作用。果胶可以作为结肠给药体系的载体材料,以果胶作为片剂包衣层、应用压缩包衣技术制备结肠靶向制剂,体外模拟人体胃肠道转运释药,并采用技术跟踪其体内情况,均表明该结肠靶向制剂对结肠酶敏感,能把药物输送到结肠释放。但是由于其亲水性使其易在上消化到溶解,所以将果胶与钙结合,生成不溶于水的果胶钙盐,使其避免在胃及小肠被消化液破坏,而是到达结肠后才被结肠内特有的果胶酶特异性降解,从而达到很好的结肠定位。
辅料果胶在其他剂型的药物制剂的研发和生产中,应用也较多,如将微溶于水的药物加入果胶可以增加药物的水溶性,将果胶加入口服液、乳剂以及糖浆剂中,还可以作为增稠剂、矫味剂和乳化剂等。总之辅料在药物制剂的研发和生产中作用巨大,要提高药物制剂的水平,需要加强辅料的研发和生产。
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