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    [药化知识] 黄酮类化合物白麻苷的抗氧化作用及在小鼠体内的代谢研究

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  • TA的每日心情

    2018-7-26 15:32
  • medicilon 发表于 2019-4-8 16:34:00 | 显示全部楼层 |阅读模式
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    白麻苷为大叶白麻中的黄酮类化合物,也是罗布麻药材中的主要成分,研究表明它具有抗氧化作用。还有研究者进行了其在大鼠体内的药物代谢动力学特征研究,发现它在大鼠体内能够迅速分布并且持续时间较长。
    大叶白麻为夹竹桃白麻属,是一种多年生宿根草本或灌木,在临床应用中俗称为罗布麻,我国出产的大叶白麻习称为大花罗布麻。现阶段大叶白麻叶因为具有与罗布麻叶同样的药效目的多作为罗布麻的代用品。黄酮类成分为罗布麻叶中的主要成分,具有较强的抗氧化活性。研究者运用波谱学手段(UV、IR、MS、 (13)C-NMR、1H-NMR等),辅助以对照品对照,对陕西产罗布麻叶中的化学成分进行系统分离,共获得了10个化合物,白麻苷属于其中的化合物之一。
    1、白麻苷的抗氧化作用
    研究者通过对样品含量测定结果发现白麻苷和异槲皮苷在罗布麻药材中的含量均远远高于其他黄酮类成分,于是把二者的抗自由基作用与抗氧化剂维生素C进行比较研究。研究实验以维生素C(Vc)为阳性对照,研究了异槲皮苷和白麻苷以及不同产地药材、罗布麻茶的抗氧化的作用。结果表明异槲皮苷和白麻苷抗氧化作用优于Vc,可以作为优秀的天然抗氧化物质;各产地的罗布麻药材也有较强的清除DPPH自由基的作用,提示可以开发成一种抗衰老的保健品。
    2、白麻苷在大鼠体内的药物代谢动力学研究
    在发现一种化合物具有治疗作用之后,还要通过药物代谢动力学研究其性质是否良好,是否应归为最佳药物。药物代谢动力学简称为药代动力学,可采用数学的方法对体内药物动态过程及其规律性进行定量分析以及描述,在药物发现、开发以及应用的整个过程都发挥着重要作用。美迪西在药代动力学方面有丰富广泛的经验,能够为客户提供从所有小分子到大分子(蛋白质和抗体)的高质量药代动力学服务,包括体外ADME、体内药代以及生物分析,涉及的动物种类有非人灵长类、狗、小鼠、大鼠、兔、豚鼠等。
    还有研究者建立了大鼠血浆中大叶白麻总黄酮白麻苷的HPLC含量测定方法,借助该法考察白麻苷在大鼠体内的药代动力学特征[1]。
    研究者以XTARRA RP18色谱柱,乙腈-0. 2%磷酸水溶液梯度洗脱、35℃、1mL/min、360 nm检测。6只雄性SD大鼠灌胃给予1.05 g/Kg的大叶白麻总黄酮,测定不同给药时间点,动物血浆中白麻苷的浓度,并对其药代动力学参数进行研究。结果发现白麻苷在0.0606~19.4040 mg/L的范围内线性关系良好(R=0.9996),低、中、高3个浓度样品的相对回收率分别为102.29%、92.95%、90.11%,日内RSD分别为1.53%、1. 07%、3.62%,日间RSD分别为8.33%、3.56%、4.03%。大鼠灌胃大叶白麻总黄酮后,白麻苷在大鼠体内的代谢过程符合开放的二室模型,消除半衰期为474.13 min。因此白麻苷在大鼠体内能迅速分布,并且持续时间较长。
    麻类植物作为药用成分的研究历史悠久,价值巨大。随着科学技术的进步,人们对麻类植物的药用研究进一步的深入,对于麻类作物中活性成分的分析将会更加明确。白麻苷作为大叶白麻中的黄酮类化合物的主要成分之一,具有抗氧化作用,其在大鼠体内的药代动力学研究发现能够迅速分布,并且持续时间较长,因此有望将其开发为药物并应用于临床。
    [1]        大叶白麻总黄酮中白麻苷的药代动力学研究[J].
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