止泻药常识及用药

1、腹泻的特征与发病机理
    人体每天正常进食液体约2升，加上唾液、胃液、胆汁、胰液及小肠液，总计约9升，其中含有大量电解质。通常由空肠吸收水分3-5升，回肠吸收2-4升，进入结肠的约1-2升水，后者再由结肠吸收大部分，最终由粪便带出的水分只不过100-150毫升和少量的电解质。人体每天的粪便量约为250-300克，水分过多则形成稀便或腹泻。 腹泻是由于肠蠕动亢进或肠管内水分吸收减退而引起的症状。其特征为粪便的水分过多，稠度降低，重量增加，同时伴有较频繁的排便。如排便一日超过3次，或粪便中脂肪增多，或带有未消化的食物、脓血则称为腹泻。腹泻的病程可分为急性腹泻（两个月以内）和慢性腹泻（两个月以上）。腹泻可引起脱水；水、电解质代谢失调；消化及营养障碍，应及时治疗。腹泻一般分为感染性腹泻、消化性腹泻和激素性腹泻。其原因十分复杂，包括：感染、中毒、肠缺血、消化不良、吸收不良、炎症、功能紊乱、肠肿瘤；偶尔为变态反应或某些肠道外产生激素的肿瘤。
    2、止泻药及药物分类
    止泻药可通过减少肠道蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻的效果。适用于剧烈腹泻或长期慢性腹泻，以防止人体过度脱水、电解质紊乱及营养不足。止泻药按其药理作用可分成以下几类：
    （1）改变胃肠道运动功能：此类药能提高胃肠张力，抑制肠蠕动，制止推进性收缩，因而减缓食物的推进速度，使水分有充分的时间吸收而止泻。药物有复方樟脑酊，阿托品。
    （2）吸附剂：通过药物表面的吸附作用，吸收肠道中气体、细菌、病毒、外毒素，阻止它们被肠黏膜吸收或损害肠黏膜。药物有药用碳，白陶土。
    （3）收敛保护剂：药物在肠黏膜上形成保护膜，使其免受刺激。药物有鞣酸蛋白，次碳酸铋。
    （4）其他：
a、通过治疗肠消化不良而止泻：乳酶生。
b、通过抑制肠道前列腺素合成，抑制细胞分泌而达到止泻：阿司匹林。
c、通过抑菌或杀菌而止泻：促菌生，盐酸黄连素和肠道杀菌剂。
d、通过在肠内与胆酸络合而止泻：消胆胺。
e、调整肠道正常菌群的生长和组成：整肠生，丽珠肠乐。
    非处方药收载的止泻药的活性成分及其制剂有：作用方式：药物吸附剂：药用碳 收敛保护剂：鞣酸蛋白 其他：盐酸黄连素。
    3、腹泻的治疗原则
    由于腹泻是由多种不同病因所致，所以在应用止泻药治疗的同时，实施对因治疗不可忽视。腹泻消失的快慢，有赖于正确的诊断和正确的治疗。实际上止泻是一种对症治疗，在治疗过程中就注意及时补充液体，维持体液的酸碱平衡，纠正体内电解质紊乱。由于胃肠液中钾离子浓度较高，腹泻常可致钾离子的过量丢失，低血钾可影响到心脏功能，故须特别注意补充钾盐。
    （1）感染性腹泻：各种微生物可引起急性腹泻，应首先选用适宜的抗生素，或口服吸附剂及收敛剂（如活性碳、鞣酸蛋白），前者可吸附肠道内的气体、细菌和外毒素，阻止其吸收，后者可减轻炎症，保护肠黏膜。同时口服或静脉注射葡萄糖、电解质溶液，维持水盐代谢平衡。如由轮状杆菌和诺活克病毒引起的腹泻，抗菌药物治疗无效。
    （2）消化和吸收不良综合征：因胰腺功能不全引起的消化不良性腹泻病人，应用胰酶替代疗法；因二糖酶缺乏和麸质诱发肠病的病人，需特异的饮食治疗。
    （3）激素性腹泻：某些肿瘤产生过多的激素或体液的物质，可引起中到重度分泌性腹泻，需暂时性静脉内营养，直至手术或开始肿瘤化学疗法。
    （4）因化学刺激而引起的腹泻，可加用粘滑性药物以缓和之。
    （5）对肠道菌群失调引起的腹泻，可补充正常的菌群。
    4、止泻药
    药用碳MEDICINAL CARBON
    [其他名称]活性碳；MEDICAL CHARCOAL；ACTIVITED CHARCOAL。
    [性状与稳定性]
    本品为黑色粉末；无臭、无味。暴露在空气中易吸湿，故应密闭保存。分子间空隙多，表面张力大，具有强大的吸附力。
    [体内过程]
    本品在胃肠道不吸收，随粪便排出体外。
    [药物作用]
    本品为吸附药。口服后能吸附肠内大量的化学物质、毒素及气体，阻止毒物的吸收，对抗发酵；口服后可减轻肠内容物对肠壁的刺激，使肠蠕动减少，起到止泻作用。 对于已吸收的毒物，内服大剂量后，可促进毒物从血液向肠腔的扩散，加速毒物消除。
    [适应症状]
    用于腹泻及胃肠胀气，也用于食物及药物中毒的解救。
    [不良反应及注意事项]
    口服几无不良反应，长期或大量服用可引起便秘。本品可影响儿童的营养吸收，3岁以下儿童如患长期的腹泻或腹胀禁用本品。
    [药物相互作用]
    本品不宜与维生素、抗生素、生物碱、激素、乳酶生及各种消化酶同时服用，因能吸附上述药物，影响它们的疗效。
    [用法与用量]
    口服。用于腹泻等，成人一次一至三克，一日三次，饭前服。儿童一次0.3-0.6克，一日三次。 用于解毒，一次10-30克。对已吸收的毒物，一次40-80克，每2-4小时一次，同服盐类泻药（如硫酸镁），以使毒物排出。
    [限定剂型]
    片剂、胶囊剂。
    [可供选用的上市制剂]
    药用炭片：片剂，上海活性炭厂、北京向阳制药厂等生产。每片含活性炭0.15克、0.3克、0.5克，口服，用法同上。置于密闭、阴凉处贮存。
    鞣酸蛋白ALBUMIN TANNATE
    [历史]
    本品是由基诺（KNOLL）公司于1895年制成。我国以豆酪素溶液与鞣酸溶液共同凝聚、干燥而制得。
    [其他名称]
    单那尔滨；TANNALBIN；ALBUTANNIN；BISTABIN。
    [性状与稳定性]
    本品为微棕色或淡黄色粉末；不溶于水，在氢氧化钠或碳酸碱溶液中分解。
    [药物作用]
    本品为鞣酸与蛋白质的结合物，含鞣酸50%。口服后对胃无刺激，在胃内不分解，至小肠遇碱性肠液，经胰蛋白酶分解，缓慢释放出鞣酸，与肠黏膜表层内的蛋白质反应，凝固，形成一层保护膜，减轻刺激；同时，鞣酸还能使肠黏膜 血管收缩，呈收敛作用，降低炎症渗出物，减少肠蠕动，有助于收敛、止血。
    [适应症状]
    用于急性肠炎，非细菌性腹泻及小儿消化不良。
    [不良反应及注意事项]
    大量服用引起便秘。
    [药物相互作用]
    本品能影响乳酶生、胰酶、胃蛋白酶等各种消化酶的活性，不宜同服。
    [用法与用量]
    口服。成人一次一至二克，一日三次，空腹服用。儿童一岁以下一次0.125-0.2克，二至七岁一次0.2-0.5克，一日三次。
    [限定剂型]
    片剂。
    [可供选用的上市制剂]
    鞣酸蛋白：片剂，北京向阳制药厂等生产。每片含量为0.3克、0.5克。口服，用法同上。置于密闭、室温、阴凉干燥处贮存。
    盐酸小檗碱BERBERINE HYDROCHLORIDE
    [历史]
    本品是由黄连、黄柏、三棵针等植物中提取的生物碱，也可用人工方法合成。我国汉代《神农本草经》中已记载黄连的功效，1910年珀金（PERIKIN）、鲁宾逊（ROBINSON）确定其化学结构，但长期以来都从植物中提取。1969年龟谷（KAMETANI）合成，1975年我国用化学合成法成功地合成了本品。
    [其他名称]
    黄连素；UMBELLATINE。
    [性状与稳定性]
    本品盐酸为黄色（粗制品为灰黄色）结晶性粉末；微溶于冷水，易溶于热水，几不溶于冷乙醇、氯仿和乙醚中。
    [体内过程]
    本品为广谱抗菌药，但对细菌仅有微弱的抑制作用，可抑制肠道细菌如痢疾杆菌、大肠菌的致病力，对幽门螺旋杆菌也有一定的抑制作用。
    [适应症状]
    用于肠道细菌感染引起的胃肠炎，腹泻。
    [不良反应及注意事项]
    口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹、药热，停药后即可消失。
    [药物相互作用]
    本品不可与含鞣酸的药物合用，因为鞣酸是生物碱的沉淀剂，二者结合生成难溶性的鞣酸盐沉淀，不易被吸收，使本品的作用降低。
    [用法与用量]
    口服。成人一次0.1-0.4克，一日三次。儿童一岁以下一次0.05克，一至三岁一次0.05-0.1克，四至六岁一次0.1-0.15克，七至九岁一次0.15-0.2克，十至十二岁一次0.2-0.25克，十二岁以上一次0.3克，均一日三次。
    [限定剂型]
    片剂。
    [可供选用的上市制剂]
    盐酸黄连素片：糖衣片，天津市华新制药厂生产。口服，用法同上。置于密闭、阴凉干燥处贮存。