TA的每日心情 | 2020-7-30 14:47 |
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小议喹诺酮分类。。。
A.1997年前 分为 3代 传统分类-(按照研发的时间、化学结构、抗菌作用、体内过程)
第一代:抗菌谱窄,仅对大肠杆菌、痢疾杆菌和变形杆菌等少数几种菌有效。代表药物为:萘啶酸、吡咯酸,因疗效不佳,副作用大,现已完全淘汰。
第二代:于1980年推出,抗菌谱有所扩大,因吸收代谢后在尿液和胆汁中浓度很高,故对急慢性肾盂肾炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及胆道感染、菌痢和肠炎等疗效更好。代表品种为吡哌酸(PPA)、新恶酸和甲氧恶喹酸等。因副作用仍较大,故目前除PPA偶用外,其他已淘汰。
第三代:于上世纪80年代问世,抗菌谱更为扩大,抗菌作用强,较低浓度即显抗菌活性。可对抗耐药性葡萄球菌等革兰氏阳性菌,对革兰氏阴性菌疗效更佳。本类药物分子中均含氟原子,故称氟喹诺酮类。这类药物用于治疗重感染及反复发作的慢性感染,特别是泌尿系统感染。主要品种有:氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、甲氟沙星、恩诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星和司帕沙星等等。 20世纪90年代近年国外研制出新的喹诺酮类抗生素,如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等。主要特点为:结构中有新型的8-甲氧氟喹诺酮,甲氧基引入有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双环结构则加强抗革兰氏阳性菌活性,并保持了原来抗革兰氏阴性菌的活性,副作用更小,但价格较贵。莫西沙星对抗菌药的最大贡献为:在对需氧菌G+球菌活性基础上,增加对厌氧菌的活性。吉米沙星更加增强了对G+球菌的活性,对MRSA、绿脓杆菌、肺炎衣原体和支原体及军团菌肺炎等都有很好的作用。
缺点:没有体现出氟喹诺酮的优点区别
答案是:第三代(没有四代说法呢,呵呵)
B.据1997年Andriole在ICAAC提出喹诺酮分类方法,经Schellhore整理的Andriole-Schellhore的分类,喹诺酮类药物共分为四代。
参考:【Schellhorn C. Classification of quinolones by V A ndriole. [J ].Infection, 1998, 26 (1) : 64】
答案:第三代。。
C.2001年DANA E. KING, M.D.,ROBB MALONE, PHARM.D., and SANDRA H. LILLEY, PHARM.D.在以上分类基础上结合临床适应症和抗菌谱,提出新的分类方法
参考:【DANA E. KING,ROBB MALONE, SANDRA H. LILLEY.New Classification and Update on the Quinolone Antibiotics.American Family Physician Vol. 61/No. 9 (May 1, 2000)
答案:第三代。。。
D.2005年 F. Van Bambeke1, J.-M. Michot1, J. Van Eldere2 and P. M. Tulkens1等化学结构、抗菌作用、体内过程进行了更新
答案:是3a代。。。
E.喹诺酮分类的老祖宗Andriole,2005年在CID上发表了自己的新分类。。。。
答案是:3代。。。。。
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综上所述:
1.随着时间的推移,依据不同的分类和不同的分类标准,同一个喹诺酮在分类上可能造成一些不必要的争论。。。
2.加替沙星到底被分为第几代并不重要,主要是掌握其与其他喹诺酮相比在结构上,抗菌谱,临床应用,体内代谢,不良反应上的不同。。。
3.没发现莫西沙星分类也挺有意思。。。而加替沙星从研发时间,临床应用,抗菌谱,结构在我国被分为第四代也是合理的。。。。临床老师说,莫西和加替都是第四代,也对,咱自己明白咋回事就行了,没必要争。。呵呵 |
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