TA的每日心情 | 2023-11-3 15:32 |
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附倍他乐克说明书节选
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】
口服。治疗高血压一次100~200mg,一日2次。
急性心肌梗死:
主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时既出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg(2分钟内),毎5分钟一次,共3次总剂量为10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg,一日2次。
不稳定性心绞痛:
也主张早期使用,用法与用量可参照急性心肌梗死。
急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
心肌梗死后若无禁忌应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率,包括猝死。一般一次50~100mg,一日2次。
在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg,一日2~3次,或一次100mg,一日2次。
心力衰竭:
应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25~12.5mg,一日2~3次,最大剂量可用至一次50~100mg,一日2次。
最大剂量一日不应超过300mg~400mg。
【禁忌】
Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞,失代偿性心衰(肺水肿,低灌注或低血压),持续地或间隙性地接受β受体激动剂的变力性治疗的患者;有临床意义的窦性心动过缓,病态窦房结综合征,心源性休克;末梢循环灌注不良、严重的周围血管疾病。
美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死,表现为心率<45次/分钟,P-Q间期>0.24秒或收缩压<110mmHg的患者。
对本品中任一成份过敏者禁用。
【注意事项】
1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病患者在加用β-受体阻滞剂时,其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻滞药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻滞药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
3.大手术之前是否停用β-受体阻滞剂意见尚不一致,β-受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻滞药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者如需使用美托洛尔亦应谨慎从事,以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2-受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见[用法用量]
8.不宜与盐酸维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗1型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
【药物相互作用】
若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它β受体阻滞剂(如滴眼剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂,则必须严密监视患者情况。
若计划终止与可乐定的联合用药,必须注意β受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。
美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用,可能会增加负性变力和变时作用。服用β受体阻滞剂的患者,不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。
β受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。
接受β受体阻滞剂的患者,吸入麻醉增加心脏抑制作用。
酶诱导和酶抑制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度,西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和选择性的5-羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs),如:帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度
与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低β受体阻滞剂的抗高血压作用。
在某些情况下,使用β受体阻滞剂的患者使用肾上腺素,心脏选择性β受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择的β受体阻滞剂小很多。接受β受体阻滞剂治疗的患者,其口服降糖药的剂量必须调整。
【药理毒理】
1、药理
本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻滞药(心脏选择性β-受体阻滞药)。它对β1-受体有选择性阻滞作用,无部分激动活性(PAA),无膜稳定作用。
对于高血压患者,本品能显著降低血压,但并不引起直立性低血压和电解质紊乱;对心绞痛患者,本品可减少发作次数并提高运动耐量,长期服用可减少心肌梗死的发生率,用作心肌梗死后治疗可减少再梗死的发生率,降低心肌梗死后的死亡率。
本品由于阻滞心脏异位起搏点肾上腺素能受体的兴奋而可用于治疗室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黄类及儿茶酚胺引起的快速心律失常,对高血压、冠心病和儿茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗儿茶酚胺效应,可治疗甲状腺功能亢进引起的心律失常。
在治疗剂量时,本品对收缩支气管和周围血管的作用不明显。个别病例用药后气道阻力可增高,但加用β2受体激动剂可纠正。
2、毒理
本品无致突变作用;对胎儿无影响;大鼠服用本品2年,一日800mg未发现良性及恶性新生物。
【生产企业】
阿斯利康制药有限公司 |
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