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【药代动力学】
肌内注射本品500mg后,血药峰浓度(Cmax)经1~2小时达38mg/L(32~42mg/L),6小时血药浓度尚可测得7mg/L。 20分钟内静脉滴注本品0.5g,血药峰浓度为118mg/L,有效浓度维持8小时。本品难以透过血-脑脊液屏障,脑脊液中不能测出药物浓度。头孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可达较高浓度。炎症渗出液中的药物浓度基本与血清浓度相等;胆汁中浓度等于或略超过同期血药浓度。胎儿血药浓度为母体血药浓度的70%~90%,乳汁中含量低。本品蛋白结合率为74%~86%。正常成人的血消除半衰期(t1/2)为 1.5~2小时,老年人中可延长至2.5小时。肾衰竭患者的t 可延长,内生肌酐清除率为12~17ml/min和低于 5ml/min时分别为12小时和57小时。出生1周内新生儿的 t1/2为4.5~5小时。本品在体内不代谢;原形药通过肾小球滤过,部分通过肾小管分泌自尿中排出。24小时内可排出给药量的80%~90%。丙磺舒可使血药浓度约提高30%,有效血药浓度时间延长。血液透析6小时后血药浓度减少40%~ 50%;腹膜透析一般不能清除本品。
【适应症】
适用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。本品也可作为外科手术前的预防用药。本品不宜用于中枢神经系统感染。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。本品不宜用于治疗淋病和梅毒。 |
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