阿司匹林合成催化剂新成果层出不穷

长期以来，阿司匹林的生产方法是用水杨酸和乙酸酐反应制得成品，一般用酸作催化剂。但是，浓硫酸对工业设备腐蚀性较大，废酸液也会对环境造成较大污染。随着近年来社会对环境污染问题越来越重视，这也成了阿司匹林生产企业的一件头痛事。自20世纪90年代以来，国内外科研人员对阿司匹林反应中的催化剂进行了深入研究，取得了一定成果。已知的新催化剂就有固体碳酸钠、固体氢氧化钾、硫酸氢钠等等，这些催化剂各有其优缺点。

    以碘为催化剂研究取得成果

    2002年，国外有科研人员在Syn Lett以及Tetrahedron Letters等学术刊物上撰文提出，单质碘在酯化反应和缩醛反应中具有较高的催化活性，且反应条件温和。以此为理论基础，近来，我国科研人员利用碘为催化剂进行阿司匹林合成的研究，并取得了一定成果。

    2008年5月，原方圆等人在《精细与专用化学品》杂志第10期上发表了“碘催化合成乙酰水杨酸”的学术论文，详细阐述了以单质碘为催化剂合成阿司匹林的方法：取一定量的水杨酸置于容器中，加入一定量的乙酸酐和碘，加热并进行搅拌。经一段时间后，停止反应，缓慢冷却至室温。待有结晶析出后，再用冰水冷却，直至大量固体析出，得产品粗品，再经精制得成品。文章还总结出该合成反应的最佳条件为：水杨酸∶乙酸酐∶碘的物质的量比为1∶2∶0.0039，反应时间约为30分钟，反应温度为80℃～85℃，反应收率达85.9%。文章提出，该催化剂催化效果好，用量小（仅为反应物总投量的0.29%），酐醇比小，产率高，且后处理简单，不污染环境，该工艺操作简单，产品质量好，适于工业化生产。

    国内新方法仍停留在实验室阶段

    目前，针对阿司匹林合成中催化剂污染环境、腐蚀设备等问题，业界提出了多种新的催化剂和新的合成方法。但是到目前为止，这些方法在我国还只停留在理论上及实验室里，并未真正应用到工业化大生产中。究其原因，主要是新方法的收率还不甚理想，从而影响到生产成本。

    阿司匹林本来就是一个价格低廉的微利产品，如果成本不过关，工业化进程就会受阻，因此，要开发出真正适应工业化生产的合成方法，还有待人们的继续不懈努力。

信息来源:医药经济报