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本帖最后由 反冲力 于 2011-8-1 06:24 编辑
苯海拉明
【 药物概述】 本品为乙醇胺的衍生物,作用持续时间较短。其镇静作用与异丙嗦类似,抗组胺效应不及异丙嚓。药理作用如下C ①
抗组胺作用:可与组织中释放出来的组胺竞争结合靶细胞上的残受体,减弱组胺对支气管、鼻、皮肤、胃肠道血管的作用,轻度抑制平滑肌收缩,从而阻止过敏反应发生。②
中枢抑制作用:有镇静。减轻眩晕、恶心、呕吐等作用。③ 镇咳作用:可直接作用于延髓的咳嗽中枢,抑制咳嗽反射。
【药动学】可口服或注射给药,吸收快而完全。口服生物利用度为50 % , 15 - 60min 起效,3h 达血药峰浓度,作用可维持4 一6h '
在肺、脾、肾、肝、脑和肌肉中浓度最高,分布容积为3 一4Ukg 。血浆蛋白结合率为98 % ,体内生物半衰期为4 一7h
。本品由肝脏代谢,大部分水解生成二苯基甲醇,然后再与葡萄糖醛酸结合,经尿、粪便、汗液排出,24h 内大部分药物从尿中排出(其中仅有少量黄药物原形)。
【 用药指征】
1
.用于皮肤过敏症(如尊麻疹、血管神经性水肿、湿疹、神红性皮炎、日光性皮炎、药疹或黄疽引起的皮肤瘩痒等)、肛门痉症、食物及药物过敏。对虫咬性皮炎和接触性皮炎也有效。
2 .用于晕动病的防治。本品有较强的镇吐作用,常与东蓑若碱合用预防晕动症,也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
3 .用于镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏反应所致的咳嗽。
4 .本品注射液主要用于输血或血浆所致的急性过敏反应、手术后呕吐及药物引起的恶心、呕吐、帕金森病和锥体外系症状,也可用于其他不宜口服给药的过敏反应。
【 用法与用量】
l ,口服给药每日2 一4mg/kg ,分3 次。
2 .肌内注射每次0 . 5 一lm g/kg , 3 次/日。
3 .静脉注射参见肌内注射。
【 药物相互作用】
一对氨水杨酸钠:苯海拉明略降低对氨水杨酸钠的肠道吸收。
一乙醇、催眠药、镇静药、安定药:与苯海拉明联用可加深中枢神经系统抑制作用。
一氨基昔类抗生素:苯海拉明的抗眩晕作用,可使抗生素内耳损害毒性被掩盖,所以链霉素所致眩晕耳鸣不宜用抗组胺药物治疗。
十西咪替丁:与苯海拉明联用可增强抗过敏疗效,全面阻滞组胺效应。
一罗布麻:苯海拉明可阻断罗布麻降压作用达50 %以上。
一麻黄碱:苯海拉明可对抗其中枢兴奋作用。
【 禁忌证】
1 .新生儿和早产儿。2 .重症肌无力患者(本品可影响神经肌肉接头的传导)。
【 不良反应】
1 .较多见的有头晕、头痛、呆滞、倦乏、嗜睡、口干、恶心、区吐、食欲缺乏、上腹不适、痰液变稠、共济失调等。停药或减药合,这些反应即自行消失。
2 .少见呼吸困难、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道给药周患者出现牙关紧闭伴喉痉挛。支气管哮喘患者服用本品后,可使痰液猫稠而不易咳出,从而加重呼吸困难。
3 .长期应用(6 个月以上)可引起贫血。偶见粒细胞减少。
4 .有报道本品引起药物过敏性皮疹。
【 用药指导】
1 .因本品有刺激性,不能皮下注射。
2 .用于防治晕动病时,宜在旅行前1 一Zh (最少30min )服用。
3 .用药期间,如果出现皮疹应立即停药或改用其他抗组胺药物。当出现耐药时,宜及早改用其他类抗组胺药。
4 .肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长。
5 .本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和某些药源性中毒等。
6 .在应用链霉素等具有耳毒性的药物治疗期间,最好不要应用本品,以免耳毒性先兆症状被本品掩盖而致永久性耳损害。
7 .婴儿与儿童用药过量可致激动、幻觉、抽搐甚至死亡。8 .慎用:① 慢性肺部疾病患者;② 心血管病患者、低血压、高血压;③ 青光眼及甲状腺功能亢进患者;④ 幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡所致幽门狭窄、膀胧颈狭窄;⑤
下呼吸道感染者及哮喘患者。
【 贮藏】 干燥、避光、避热保存。 |
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